【成份】

本品主要成份为依达拉奉。

【规格】

5 mL：10 mg

【适应症】

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

抑制肌萎缩侧索硬化（ALS）所致功能障碍的进展。

【用法用量】

1. 用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

静脉滴注。一次 30 mg，临用前以适量的生理盐水稀释后使用，每天早、晚静脉滴注各一次，30 分钟内滴完。发病后 24 小时内开始用药，用药时间 14 天，可根据症状相应缩短给药时间。

2. 抑制肌萎缩侧索硬化（ALS）所致功能障碍的进展

成人一次 60 mg，以适量的生理盐水稀释后使用，每天静脉滴注一次，60 分钟内滴完。

通常将给药期与停药期组合的 28 天作为一个疗程，重复此疗程。第一疗程在连续 14 天给药后，停药 14 天；第二疗程以后在给药期的 14 天中给药 10 天，之后停药 14 天。

【禁忌】

1. 本品有致肾功能障碍恶化的风险，严重肾功能障碍的患者禁用。（参见【注意事项】）。

2. 对本品成分有既往过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1. 慎重用药（以下患者应慎用本品）

（1）肾功能障碍、脱水患者。本品可致急性肾功能不全或肾功能障碍恶化。特别是在给药前 BUN/CRE 比值较高的患者中已有多例致命性事件的报告。

（2）感染患者。全身状态的恶化可导致急性肾功能不全或肾功能障碍恶化。

（3）肝功能障碍患者。本品有肝功能障碍恶化的风险。

（4）心脏疾病患者。本品有心脏疾病恶化的风险，并有发生肾功能障碍的风险。

（5）重度意识障碍（Japan Coma Scale 100 以上：施加刺激后仍无法唤醒）患者。该类患者已有较多发生致命性事件的报告。

（6）老年人。已有较多致命性事件的报告。

2. 重要注意事项

（1）应在对本品具有充分了解和适应症治疗经验的医生指导下进行给药。

（2）在给药时应向患者或患者代理人充分说明本品的不良反应等信息。

（3）可发生急性肾功能不全或肾功能障碍恶化、严重肝功能障碍、弥散性血管内凝血（DIC），导致致命性后果。在这些病例中有同时出现肾功能障碍、肝功能障碍、血液系统障碍等危重病例的报告。

1）由于检查值的急剧恶化多见于开始给药初期，故应在给药前或开始给药后尽快进行 BUN、CRE、AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、CK（CPK）、红细胞、血小板等肾功能、肝功能及血液学检查。在本品给药过程中也应密切监测肾功能、肝功能和血液学检查，发现检查值出现异常或少尿等时，应立即中止给药，进行适当的处理。在给药后也应继续进行充分的观察。

2）在给药前 BUN/CRE 比值较高等脱水状态的患者中，已有较多致命性事件的报告，在给药时应全面进行评估。

3）对于肌萎缩侧索硬化（ALS）患者，随着病情的进展，肌萎缩可能伴有血清肌酐值的降低，因此不应将单个时间点的血清肌酐值与基准值进行比较，而应确定血清肌酐值的变化过程，确认有无恶化的趋势。此外，由于 BUN 值可随体内含水量等因素发生变化，因此不应将单个时间点的 BUN 值与基准值进行比较，而应确认 BUN 值的变化过程，确认有无恶化的趋势。

4）对于肌萎缩患者，在给药开始前和给药期间应定期在测定血清肌酐值/BUN 值的基础上增加血清胱抑素 C 等检查，估算肾小球滤过率和内生肌酐清除率，进行不易受肌肉量影响的肾功能评价。

5）在给药过程中出现肾功能障碍时，应立即中止给药，在有丰富治疗知识和经验的医生指导下进行适当的处置。

6）在给药过程中出现感染等并发症需要合并使用抗生素时，应慎重考虑是否可以继续给药，继续给药时应特别注意进行密切的监测。此外，给药结束后也应进行密切的监测予以充分的观察（参见【药物相互作用】）。

7）在合并感染的患者、重度意识障碍（Japan Coma Scale 100 以上）患者中有较多导致致命性事件的报告，所以在给药时应充分考虑风险和获益。

8）特别在老年人中，已有较多致命性事件的报告，应予以注意。

3. 使用注意事项

（1）原则上用生理盐水稀释（与含糖类液体混合后，会降低依达拉奉的浓度）

（2）不能与高热量的输液、氨基酸制剂混合或经同一途径输注（混合后可导致依达拉奉浓度降低）。

（3）不能与抗痉挛药注射液（地西半、苯妥英钠等）混合（可产生白色浑浊）。

（4）不能与坎利酸钾混合（可产生白色浑浊）。

4. 其他注意事项

（1）使用依达拉奉注射液过程中或者给药后，有再次发生脑栓塞或脑内出血的报告。

（2）在犬 24 小时连续静脉输注的 28 天给药毒性试验中，当剂量>60 mg/kg/天时可见四肢活动受限、步态异常等症状以及组织病理学检查可见末梢神经和脊髓（背索）神经纤维变性。

【药理作用】

依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示 N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第 28 天脑中 NAA 含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

依达拉奉治疗肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的作用机制尚不明确。

【上市许可持有人】

先声药业有限公司

【生产企业】

先声药业有限公司

信息来源：丁香园用药助手