【成份】
司可巴比妥
【规格】
0.1 g*10 粒
【适应症】
适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊厥(如破伤风等)。
【用法用量】
口服给药:
成人常用量:
催眠,50~200 mg,睡前一次顿服;
镇静,一次 30~50 mg,每日 3~4 次;
麻醉前用药 200~300 mg,术前 1 小时服。
成人极量一次 300 mg。
小儿常用量:
镇静,每次按体重 2 mg/kg,或按体重表面积 60 mg/m2,每日 3 次;
麻醉前用药,50~100 mg,术前 1 小时给药。
【禁忌】
严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏者禁用。
【注意事项】
对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。
作抗癫癎药应用时,可能需 10~30 天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
肝功能不全者,用量应从小量开始。
长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。
下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
【药理作用】
本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。
体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】
口服易由消化道吸收,脂溶性比较高,易通过血脑屏障,服后 15 分生效,持续约 2~3 小时,本品与血浆蛋白结合率约为 46%~70%。成人 t1/2 为 20~28 小时。在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合由肾排出,仅少量(约 5%)以原形由肾排出。
【生产企业】
北京益民药业有限公司
信息来源:丁香园用药助手