【成份】

本品化学名称为：3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮。

【规格】

0.125g

【适应症】

主要适用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好。对乳腺癌骨转移有效。也可用于皮质醇增多症的治疗。

【药理作用】

本品可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成，从而起到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素转变为雌激素。

绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪，肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。本品抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大 10 倍。垂体后叶分泌的 ACTH 能对抗氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成的作用，所以使用本品的同时合用氢化可的松，以阻滞 ACTH 的这种作用。

【药代动力学】

健康成人口服本品 500 mg 后 1.5 小时，平均最高血药浓度为 5.9 μg/ml，平均血浆半衰期为 12.5 小时，曲线下面积（AUC）平均值为 96.8 μg/(ml·h)，血浆清除平均值为 86.2 ml/分，药物在体内细胞中的分布比血浆中高 1.4 倍，与血浆蛋白的结合率为 21.3%～25.0%。用药后占总药量的 34%～50% 以原形从尿中排出，其代谢产物主要为 N-乙酰化物，占 4%～25%，其余代谢产物为 N-甲酰化物及硝基导眠能。

化学成份

分子式:C13H16N2O2

分子量:232.28

生产企业

上海华联制药有限公司

信息来源：丁香园用药助手