头孢尼西其化学名称为（6R，7R）-7-[(R)- α-羟基苯乙酰胺基]-3-[[[1-(磺酸甲基)-1H-四唑-5基]硫代]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸，为白色或类白色粉末或结晶性粉末，无臭。溶于乙酸乙酯。临床用于尿路感染、下呼吸道感染、淋病、皮肤及软组织感染、骨感染以及手术的预防性给药。
【别名】
羟苄磺唑头菌素;[6R-[6Α,7Β(R^^)]]-7-[(2-羟基-2-苯基乙酰基)氨基]-3-[(1-磺甲基-LH_四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸;(6R,7R)-7-[(2R)-2-羟基苯乙酰胺]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸;
【制剂与规格】
注射用头孢尼西钠 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。
贮法：遮光、密闭，阴凉干燥处保存。
【主要功效】
本品为头孢菌素类药。 适用于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染。 也可用于手术预防感染。
在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。 在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。
【药理毒理】
药理作用
头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定。
体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效：
革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌(包括产和不产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(对耐甲氧西林的葡萄球菌也耐药)、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组链球菌)；
革兰氏阴性需氧菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌(包括对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株)；
体外抗菌资料显示头孢尼西对下列微生物有效，但临床有效性尚未确定：
革兰氏阴性需氧菌：卡他莫拉氏菌、催产克雷伯杆菌、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐药菌)、费氏枸橼酸杆菌、异型枸橼酸杆菌。
革兰氏阳性厌氧菌：产气荚膜梭状芽胞杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、普氏消化链球菌、痤疮丙酸杆菌；
革兰氏阴性厌氧菌：巨核梭杆菌。
头孢尼西体外对假单胞菌属、沙雷氏菌属、肠球菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌属无效。
毒理研究
遗传毒理：致突变研究(包括Ames试验、小鼠微核试验)结果均为阴性。
生理毒性：具有甲硫四氮唑侧链的内酰胺类抗生素曾出现导致青春期前的大鼠睾丸萎缩的情况，从而引起进入成熟期后精子发生减少和生育能力下降。
头孢尼西含有一个甲硫四氮唑部分，在相同条件下使用幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系统无不良影响。
致癌性：本品的动物长期致癌性研究尚未进行。
【药代动力学】
静注头孢尼西1.0g后，平均血浆峰值为129～148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91～95mg/L及270～341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有较高的血浆浓度峰值，分别为49～62mg/L及67～126mg/L。
头孢尼西的表观分布容积为5.7～10.8L，与血浆蛋白结合率较高，约为98%。可在大量组织和液体中，包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心耳，以及脂肪组织达到治疗浓度。
头孢尼西不被代谢，以原型经尿道排泄，24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08～1.32L/h，总血浆消除率为1.26～1.38L/h。
在正常肾功能患者中，静注及肌注本品后，其血浆半衰期分别为2.6～4.6小时及4.5-7.2小时。
本品与丙磺舒联用后，可导致血浆浓度峰值升高，且半衰期延长到7.5小时。
在严重肾衰竭患者中，头孢尼西的半衰期延长至65～70小时。
【药物相互作用】
1.与其他头孢菌素及氨基糖苷类抗生素联用时曾报道有中毒性肾脏损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。
2.与丙磺舒联用时，可减慢肾排泄，提高血药浓度水平，并导致毒性。
3.与强效利尿药联用时，可能导致肾毒性增加。
4.四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。
5.与酒精同时使用时，该药物可能引发代谢紊乱反应。
6.头孢尼西可降低口服避孕药的作用，应采用其他有效避孕方法。
7.对实验检查值的干扰，Coombs’试验假阳性率增高。
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