头孢羟氨苄片,适应症为主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等对头孢羟氨苄敏感的细菌引起的呼吸道、皮肤软组织、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、肾盂肾炎、淋病;呼吸道感染,如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎;皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、疖等。
【性状】
本品为白色或类白色片。
【规格】
按C16H17N3O5S计算 (1)125mg(2)250mg(3)500mg
【适应症】
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等对头孢羟氨苄敏感的细菌引起的呼吸道、皮肤软组织、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、肾盂肾炎、淋病;呼吸道感染,如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎;皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、疖等。
【作用功效】
头孢羟氨苄属于头孢菌素类抗生素,其作用机理为通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。
【缓解症状】
用于缓解敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等的症状。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
【药物相互作用】
丙磺舒可提高本品血药浓度,延缓肾排泄。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
【禁忌】
对本品及头孢类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(Cephamycin)过敏者对其他孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏患者应用头孢菌素时发生过敏反应者在5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏患者对头孢菌素过敏者达20%。
(2)对青霉素过敏患者应用本品时应根据患者情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
(3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。
(4)本品不宜长期服用,以免引起假膜性肠炎。
(5)对诊断的干扰:应用本品患者的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应;血尿素氮、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶可短暂性升高。
【药理毒理】
本品为头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,对革兰阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。本品对除肠球菌外的革兰阳性菌和部分革兰阴性菌具有较好的抗菌作用。如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感;本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
【药代动力学】
空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时,血药峰浓度为16mg/L,12小时尚有微量,消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小时后血药浓度分别为5mg/L、1mg/L和1mg/L,消除半衰期分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。口服本品1g后2~5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg),骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘,也可进入乳汁。口服本品1g后1~5小时,前列腺中浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品能为血液透析所清除。
【贮藏】
密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
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