头孢硫脒，又名头孢菌素，是一种有机化合物，化学式为C19H28N4O6S2，是第一代头孢菌素抗菌剂。

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，有引湿性。

本品在水中极易溶解，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

【剂型、规格】

注射用头孢硫脒:0.59、1.09、2.0g。

【作用功效】

本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用，对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。

【治疗疾病】

用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

【缓解症状】

用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

【用前须知】

对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青素过敏性休克或即刻反应者，不直再选用头孢菌素类。

【贮藏】

密封，在冷暗干燥处保存。

【药物相互作用】

本品肌内注射合用丙磺舒19后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。

本品与氨基糖苷类，味塞米等袢利尿药合用可引起肾毒性。

如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。

【药理毒理】

药理作用

对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/mL，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/mL，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/mL。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/mL。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。

毒理研究

本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04) g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23) g/kg生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p＜0.01）。

【药代动力学】

本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（cmax）为(68.93±6.86) mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为(1.19+0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为(94.7±9.8)mg/(L·h)，12小时尿药累计排泄率为93.1土3.2%。肌肉注射1.0g后，血药峰浓度（cmax）为(35.12土4.34)mg/L，达峰时间为(0.78±0.08)h，血清除半衰期（t1/2β）为(1.38土0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为(85.3±8.0)mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌肉注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。

本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌肉注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30%。

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