迈吉宁，别名曲美替尼，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，临床常见的剂型为曲美替尼片，主要用于治疗黑色素瘤。

【功能主治】

临床常用于治疗：

黑色素瘤：曲美替尼作为单药，适用于BRAFV600E和V600K突变阳性的不能手术切除的或转移的黑色素瘤患者。曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，还可用于BRAFV600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。但不适用于既往接受BRAF-抑制剂治疗的患者。

此外，曲美替尼可缓解黑色素瘤患者出现的丘疹、结节、眼痛、头痛、鼻塞等症状。

曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1和2的激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂MEK蛋白是细胞外信号调节激酶通路的上游调控子，可促进细胞增殖。BRAFV600突变导致BRAF通路结构性激活，包括MEK和MEK2。曲美替尼体内外均可抑制多种BRAFV600突变阳性肿瘤细胞的生长。

【性状】

0.5mg片：黄色，修饰椭圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面‘TFC’。

1mg片：白色，圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面有‘LHE。

2mg片：粉色，圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面有‘HMJ’。

【成分】

曲美替尼

【剂型/规格】

片剂/每片0.5mg，1mg，2mg

【贮存条件】

在2°-8°C（36°至46°F）冰箱贮存，不要冻结，遗弃原瓶。不要移去干燥剂，避潮湿和光保护，不要放药物在药片瓶内。

【联合用药】

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。所以患者用药时，不要私自和其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用，您若想与其他药物同时使用，用前请咨询医生或药师。

【药理作用】

曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1和2的激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂MEK蛋白是细胞外信号调节激酶通路的上游调控子，可促进细胞增殖。BRAFV600突变导致BRAF通路结构性激活，包括MEK和MEK2。曲美替尼体内外均可抑制多种BRAFV600突变阳性肿瘤细胞的生长。

【注意事项】

服用本品期间要注意忌食辛辣刺激、油腻食物，防止影响药效，或加重病情。

既往接受BRAF抑制剂治疗人群在给予联合用药治疗之前，应先考虑其他可选治疗方案。

在开始本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗之前，先进行皮肤病学评价，在治疗过程中，每2个月进行一次评价，在停止联合治疗后6个月内再进行一次评价。

服用本品的患者可能发生出血事件，对于所有4级出血事件以及任何无改善的3级出血事件，永久停用本品。对于3级出血事件，先停用本品；如有改善，则恢复至下一档较低剂量水平。

密切监测患者的结肠炎和胃肠穿孔情况。既往患糖尿病或高血糖症患者给予本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗时，在治疗初始以及临床需要时进行血糖水平监测。根据临床体征开始应用或优化降糖药物。

本品适合与甲磺酸达拉非尼联合用药。开始本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗之前，要查阅甲磺酸达拉非尼胶囊的说明书，了解甲磺酸达拉非尼的严重风险。

如果本品的性状发生改变，如出现结块、变潮时，禁止使用。

还应将本品放在儿童不能接触到的地方，避免误食。

如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。应避免与其他有肝毒性的药物联合使用。

【药物相互作用】

其他药物对曲美替尼的影响：由于曲美替尼主要是通过水解酶（例如羧酸酯酶）介导的脱乙酰作用进行代谢，其药代动力学可能因代谢性相互作用而受到其他制剂的影响。经水解酶代谢的药物间相互作用不能排除，以及可能影响曲美替尼暴露。曲美替尼是外排性转运蛋白P-gp的体外底物。由于不能排除强效抑制肝脏P-gp导致曲美替尼水平升高的可能性，建议本品应谨慎合用强效P-gp抑制剂（如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦、奎尼丁和伊曲康唑）。

曲美替尼对其他药物的影响：基于体外和体内数据，曲美替尼不太可能通过与CYP酶或转运蛋白的相互作用显著影响其他药物的药代动力学。在肠道中曲美替尼可能产生BCRP底物（如匹伐他汀）的瞬时抑制，可以通过错开这些制剂和本品的给药时间（间隔2小时）最大限度地降低此类抑制作用。

信息来源：百度百科