【性状】

内容物为黄色粉末或颗粒

【成分】

泊马度胺

【剂型/规格】

胶囊剂/1mg；4mg

【功能主治】

泊马度胺为抗肿瘤药，是一种免疫抑制剂，主要与地塞米松联用治疗既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂），且在最后一次治疗期间或治疗结束后 60 天内发生疾病进展的成年多发性骨髓瘤（MM）患者。

多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞疾病，肿瘤起源于骨髓中的浆细胞，患者常出现贫血、骨痛等症状，而本病对药物可能产生耐药性，因此本品与地塞米松联用主要作为其他治疗无效后的治疗方案。

【联合用药】

本品可与地塞米松等药物联用进行抗肿瘤治疗，合理的药物联合作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。所以患者用药时，不要私自和其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用，您若想与其他药物同时使用，用前请咨询医生或药师。

其他功效

有报道显示，本品对HIV所致T细胞极度低下有改善作用，可能具有潜在的治疗效果。美国FDA已批准本品用于“鸡尾酒疗法”耐药的AIDS相关的卡波西肉瘤患者。

口服，推荐起始剂量4 mg，每日1 次。28 天为 1 个疗程，每疗程的第 1-21 天服用，直至疾病进展后调整剂量或治疗方案，期间也需根据患者不良反应发生情况调整剂量。

肝肾功能不全：肝功能不全对药物代谢存在影响，可能需要调整剂量。

本品治疗期间需严格按照处方服药，严禁过量服用。

坚持个体化给药很重要，医生会根据患者的病情灵活应用药物，选择合适的给药剂量与疗程，力求以最小的剂量达到最大疗效并减少不良反应，所以患者需根据医嘱规律用药，提高用药依从性。

【不良反应】

本品具有较多不良反应，其中部分可致死，因此治疗期间需严格按照处方和医嘱服药。下列为本品已知且需注意的不良反应。

1）生殖系统疾病

胚胎/胎儿毒性（胎儿畸形、死胎等）、盆腔疼痛。

2）血液和淋巴系统

中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、发热性中性粒细胞减少。

3）心血管系统

静脉和动脉血栓栓塞、低血压、心肌梗死、房颤，心绞痛，充血性心力衰竭。

4）全身性和给药部位反应

全身性健康状况恶化，非心源性胸痛，多器官功能衰竭。

5）感染和侵染

上呼吸道感染、肺囊虫肺炎，呼吸道合胞病毒感染，合并中性粒细胞减少的败血症，菌血症，呼吸道合胞病毒肺炎，蜂窝组织炎，尿脓毒病，感染性休克，假膜性肠炎，肺炎链球菌，大叶性肺炎，病毒感染，肺部感染、合并中性粒细胞减少的败血症、乙型肝炎病毒再激活，带状疱疹。

6）肝胆疾病

高胆红素血症、肝功能衰竭（包括致死性事件），肝酶升高。

7）肾脏和泌尿系统疾病

肾功能衰竭、尿潴留、低钠血症

8）肠胃疾病

腹泻、便秘、恶心、呕吐。

9）肌肉骨骼和结缔组织疾病

背痛、骨痛、肌肉痉挛、关节痛、肢体疼痛、压缩性骨折，脊柱压迫骨折。

10）呼吸、胸和纵隔疾病

呼吸困难、咳嗽、间质性肺病，肺栓塞，呼吸衰竭，支气管痉挛。

11）神经及精神系统疾病

周围神经病变、头晕、头痛、震颤、意识水平低下、晕厥、精神状态改变。

12）免疫系统疾病

过敏反应、实体器官移植排斥反应。

13）皮肤和皮下组织障碍

皮疹、瘙痒、多汗、史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解症，伴嗜酸粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。

14）代谢和营养类疾病

食欲不振、低血钾、高血钾、低血钙、生长迟缓。

15）肿瘤类疾病

肿瘤溶解综合征、第二原发性恶性肿瘤（如髓系白血病）、基底细胞癌、皮肤鳞癌。

16）检查类

丙氨酸氨基转移酶水平升高、天冬氨酸氨基转移酶水平升高、淋巴细胞减少、

用药后如果出现上述不良反应，需要及时告知医生或药师，由医生判断反应的严重程度并采取相应的处理措施。对于可以耐受的轻微不良反应，可能无需处理。如果不良反应持续时间较长，或症状严重，医生会采取对症治疗，并根据患者的实际情况确定是否更改治疗方案。

【用药禁忌】

泊马度胺属于处方药，需要严格按照说明书正确使用，而以下人群通常需禁用或慎用本品，具体建议咨询医生。

【禁用人群】

对本品任一成分过敏者禁用。

孕妇禁用。

慎用人群

对于肝肾功能不全、具有基础性疾病（例如高血压、糖尿病、心脏病等）的人群，建议咨询专业医生。

如果您正在哺乳期以及您正在服用其他药物，请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。

【药代动力学】

泊马度胺在多发性骨髓瘤患者内的血浆清除半衰期约为7.5小时，即血液中药物浓度或体内药物量减少到一半所用的时间约为7.5小时，口服后约2～3小时达到最大血药浓度，最大浓度约75ng/ml。

【药理毒理】

药理作用：泊马度胺为沙利度胺类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。在体外细胞试验中，泊马度胺抑制血液肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，抑制对来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖，与地塞米松联用可协同诱导对来那度胺敏感或耐药的肿瘤细胞凋亡。此外，泊马度胺可增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应，并抑制单核细胞产生促炎性细胞因子（如 TNF-α和 IL-6），增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

毒理研究：动物试验中未发现泊马度胺具有明显的遗传毒性，但发现本品有一定的生殖毒性，上市后经验和临床试验均反映了本品的生殖毒性。

【注意事项】

本品处方需接受严格管理，患者需严格按照处方用药。

请勿破坏、咀嚼或打开胶囊。

泊马度胺是沙利度胺类似物，妊娠期间请勿使用本品。

具有潜在生育能力的女性在开始泊马度胺治疗之前至少 4 周内、泊马度胺治疗期间、暂停给药期间和完成治疗后至少 4 周内，应该避免怀孕。

女性患者必须承诺，在开始本品治疗前 4 周、治疗期间、暂停给药期间和终止治疗后 4 周内，均须同时使用两种可靠的方法避孕，或绝对不与异性发生性关系。

女性治疗前必须获得两次妊娠检验的结果且结果为阴性：用药前10～14天内进行第一次检验，用药前24小时内进行第二次检验。

女性用药后第1个月内每周检验一次，之后月经规则妇女每月1次，不规则妇女每2周1次。

服用本品的男性患者不得捐精，若与有生育能力的成年女性发生性关系必须佩戴橡胶或合成避孕套。

患者在服用本品期间及停用本品后 1 个月内不得献血，因为血液可能用于妊娠妇女，从而导致胎儿可能受本品影响发生畸形等。

本品必须在一项妊娠预防项目的风险管理计划指导下才能开具。

根据患者静脉和动脉血栓风险调整治疗方案，推荐对有风险患者进行血栓预防治疗。

治疗期间需检测血液学改变，特别是中性粒细胞计数情况。

治疗期间必须每月检测肝功能。

本品过期或性状发生改变时禁止使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

【药物相互作用】

本品可能在强效CYP1A2抑制剂的作用下导致中毒风险增加，因此尽管也有增加血浆药物浓度的作用，仍然不建议与此类药物联用时，若必须联用，建议降低本品剂量。相关药物如氟伏沙明、环丙沙星等。

本品与CYP1A2诱导剂联用可能导致本品血浆浓度下降。相关药物如卡马西平、利福平、苯妥英、苯巴比妥等。

除管理良好的临床试验外，不推荐在使用本品同时联合沙利度胺类似物及地塞米松治疗多发性骨髓瘤。

黑框警告（特殊注意）

本品的黑框警告有：胚胎－胎儿毒性、静脉和动脉血栓栓塞。

1）胚胎－胎儿毒性

已知沙利度胺具有人体致畸性，而本品为沙利度胺类似物，因此本品可能会导致胎儿的出生缺陷或胚胎/胎儿死亡。具备生育能力的女性在开始使用本品进行治疗前应进行2次妊娠检测，且2次检测结果都必须为阴性。在治疗期间和治疗结束后4周内，均须同时使用两种避孕方法进行避孕或始终不与异性发生性关系。

【贮存条件】

密封，30℃以下保存

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