卡博替尼用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。
1、临床试验
一项对卡博替尼的安全性评估的临床试验,一共招募了467 名晚期肝癌患者,平均年龄64岁,男性占81%,白人占56%。每天一次口服60mg卡博替尼,平均接受治疗时间3.8个月。
超过25%的患者发生腹泻、食欲下降、PPE、疲劳、恶心、高血压和呕吐等不良反应。超过5%的患者发生3-4级不良反应,分别为掌跖痛性红斑(PPE)、高血压、疲劳、腹泻、虚弱和食欲下降。另外,有6种不良反应导致患者死亡,分别是:肝衰竭、肝肾综合征、食管支气管瘘、门静脉血栓形成、肺栓塞、上消化道出血。
在临床试验中,有62%的患者在治疗过程中因副作用减少了服用剂量;有33%的患者在治疗过程中因副作用每天服用剂量减少到20mg,导致剂量减少的最常见不良反应和生化验室异常是:掌跖痛性红斑(PPE)、腹泻、疲劳、高血压和AST增加。
有84%的患者在治疗过程中因副作用导致暂时中断服用卡博替尼,有16%的患者因严重不良反应导致永久停药。导致永久停药的最常见不良反应是掌跖痛性红斑(PPE)、疲劳、食欲下降、腹泻和恶心。
2、推荐剂量
卡博替尼作为单一药剂的推荐剂量是60mg每天一次,如果副作用较大,可以依次减少20mg剂量(每天60mg减至每天40mg,每天40mg减至每天20mg,每天20mg减至间隔一天一次20mg)。