卡博替尼是一种激酶抑制剂,白色至灰白色固体,几乎不溶于水性介质。化学结构为:
卡博替尼片剂是薄膜包衣片的形式,主要成分是卡博替尼,还含有非活性成分微晶纤维素、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅和硬脂酸镁;薄膜包衣含有羟丙甲纤维素、二氧化钛、甘油三乙酸酯和氧化铁黄。
根据体外生化和细胞测定表明,卡博替尼抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE 的酪氨酸激酶活性-2。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。因此卡博替尼片剂用于治疗:
1、患有晚期肾癌(肾细胞癌)的人;
2、单独治疗已扩散的肾细胞癌(RCC)患者(晚期 RCC);
3、当癌症已经扩散(晚期 RCC)并且尚未接受晚期 RCC 治疗时,与 可以与PD-1联合使用;
4、以前接受过药物索拉非尼治疗的肝癌患者;
5、患有一种称为分化型甲状腺癌(DTC)且已扩散(局部晚期或转移性)的甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童,并且在接受VEGFR靶向治疗后出现进展,并且您的DTC不能再接受放射性碘治疗或者无法接受放射性碘治疗