恩曲替尼（罗圣全）是一种具有 CNS 活性的、有效的酪氨酸受体激酶 A/B/C、ROS1 和间变性淋巴瘤激酶抑制剂，下面列出了恩曲替尼（罗圣全）与其他药物的相互作用研究。

CYP3A 抑制剂对恩曲替尼（罗圣全）的影响：伊曲康唑（一种强 CYP3A 抑制剂）与单次 100 mg恩曲替尼（罗圣全）共同给药时，会增加恩曲替尼（罗圣全）AUC 0-INF 6-倍和 Cmax 1.7-倍。中度 CYP3A 抑制剂与 恩曲替尼（罗圣全）共同给药会使恩曲替尼（罗圣全）AUC 0-Tau增加3 倍，Cmax增加2.9 倍。因此当CYP3A抑制剂与恩曲替尼（罗圣全）共同给药时会增加恩曲替尼（罗圣全）的不良反应严重程度和发生率。

CYP3A 诱导剂对恩曲替尼（罗圣全）的影响：利福平（一种强 CYP3A 诱导剂）与单次 600 mg 恩曲替尼（罗圣全）剂量共同给药时，会使恩曲替尼（罗圣全）AUC 0-INF降低77% 和 C max降低 56%。 中度 CYP3A 诱导剂与恩曲替尼（罗圣全）的共同给药会使恩曲替尼（罗圣全）AUC 0-Tau降低56%，Cmax降低43%。因此当CYP3A诱导剂与恩曲替尼（罗圣全）共同给药时会降低恩曲替尼（罗圣全）的血浆浓度和疗效。

抑制胃酸的药物对恩曲替尼（罗圣全）的影响：质子泵抑制剂 (PPI)、兰索拉唑与单次 600 mg 恩曲替尼（罗圣全）剂量共同给药时，会使恩曲替尼（罗圣全）的AUC 降低 25%，C max降低 23%。因此当抑制胃酸的药物与恩曲替尼（罗圣全）共同给药时会降低恩曲替尼（罗圣全）的血浆浓度和疗效。

恩曲替尼（罗圣全）对 CYP 底物的影响：恩曲替尼（罗圣全）600 mg 每天一次与口服咪达唑仑（一种敏感的 CYP3A 底物）共同给药时，患者的咪达唑仑 AUC 增加 50%，但咪达唑仑 C max减少21%。

恩曲替尼（罗圣全）对转运蛋白的影响：单次 600 mg恩曲替尼（罗圣全）剂量与地高辛 [一种敏感的 P-糖蛋白 (P-gp) 底物] 共同给药时，会使地高辛 C max增加28%，AUC 增加 18%。

体外研究

恩曲替尼（罗圣全）不是 P-gp 或 BCRP 的底物，但 M5 是 P-gp 和 BCRP 的底物。恩曲替尼（罗圣全）和 M5 不是 OATP1B1 或 OATP1B3 的底物。

总结：恩曲替尼（罗圣全）是一种口服多靶点抗肿瘤抑制剂，可以透过血脑屏障有效抑制脑转移。恩曲替尼（罗圣全）安全高且耐受性良好，对NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤具有良好的治疗效果。