一项开放标签的阿卡替尼/阿可替尼在套细胞淋巴瘤患者中的临床试验,共招募了124名之前至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤患者,中位年龄为68岁(范围 42至90岁),80%为男性,74%为白种人,93%的患者的ECOG体能状态为0或1。诊断后的中位时间为46.3个月,既往治疗的中位数为2次(范围1至5次),其中18%的患者接受过既往干细胞移植。大约每 12 小时口服给予阿卡替尼/阿可替尼100mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。用阿卡替尼/阿可替尼治疗的中位持续时间为16.6个月。总共91名患者(73.4%)用阿卡替尼/阿可替尼治疗超过6个月,74名患者(59.7%)治疗超过1年。
在临床试验中分析发现,最常见不良反应是贫血、血小板减少、头痛、中性粒细胞减少、腹泻、疲劳、肌痛和瘀伤。对于1级严重程度的非血液学的不良反应,最常见的事件如下:头痛(25%)、腹泻(16%)、疲劳(20%)、肌痛(15%) 和瘀伤(19%)。最常见的大于等于3级严重程度的非血液学的不良反应是腹泻。
另外,分别有1.6%和6.5%的患者因无法耐受不良反应而减少剂量和停药。4.8%的患者肌酐升高至正常上限的1.5至3倍。
非血液学 不良反应 | 服用阿卡替尼/阿可替尼人数=124 |
总体发生率 | 副作用严重程度≥3的发 生机率(4级为最严重) |
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神经系统疾病 |
头痛 | 0.39 | 0.016 |
肠胃疾病 |
腹泻 | 0.31 | 0.032 |
恶心 | 0.19 | 0.008 |
腹痛 | 0.15 | 0.016 |
便秘 | 0.15 | - |
呕吐 | 0.13 | 0.016 |
一般疾病 |
疲劳 | 0.28 | 0.008 |
肌肉骨骼和结缔组织疾病 |
肌痛 | 0.21 | 0.008 |
皮肤和皮下组织疾病 |
淤青 | 0.21 | - |
皮疹 | 0.18 | 0.008 |
血管疾病 |
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出血 | 0.08 | 0.008 |
呼吸系统、胸腔和纵隔疾病 |
鼻出血 | 0.06 | - |
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血液学 不良反应 | 服用阿卡替尼/阿可替尼人数=124 |
总体发生率 | 副作用严重程度≥3的发 生机率(4级为最严重) |
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血红蛋白减少 | 0.46 | 0.1 |
血小板减少 | 0.44 | 0.12 |
中性粒细胞减少 | 0.36 | 0.15 |