阿卡替尼/阿可替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，分子式为C26H23N7O2，分子量为465.51。化学结构如下图所示：

       阿卡替尼/阿可替尼是一种白色至黄色粉末，具有pH依赖性溶解度。它在pH值低于3时易溶于水，在pH值高于6时几乎不溶。

       阿卡替尼/阿可替尼胶囊含有：100mg的acalabrutinib、硅化微晶纤维素、部分预胶化淀粉、硬脂酸镁，和羟基乙酸淀粉钠。胶囊壳含有明胶、二氧化钛、氧化铁黄、FD&C Blue 2。    需储存在20°C-25°C，但只允许短期存放在 15°C-30°C内。

       适应症和用法：

       1、套细胞淋巴瘤

阿卡替尼/阿可替尼适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

       2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

阿卡替尼/阿可替尼适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。

       服用方法：

       每天两次口服阿卡替尼/阿可替尼，间隔约12小时。阿卡替尼/阿可替尼可与或不与食物一起服用，应用一杯水整个吞服，不要打开、打破、或咀嚼。如果错过一剂，可在通常服用它的时间后最多3小时内补上，如果超过3小时，应跳过该剂量并在通常时间服用下一剂，不能服用额外的胶囊来弥补错过的剂量。

      作用机制：

      阿卡替尼/阿可替尼是一种小分子BTK抑制剂。阿卡替尼/阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的通路激活。在非临床研究中，阿卡替尼/阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

      在B细胞恶性肿瘤患者中，大约每12小时服用100mg，外周血中BTK稳态中位占据率≥ 95% 维持超过12小时，导致BTK在整个推荐给药间隔内失活。

       使用注意事项

       阿卡替尼/阿可替尼可能会导致严重感染；使用中可能有血体征或症状，因此在大手术前可能需要中断服药；可能会导致血细胞减少症，因此在治疗期间患者需要定期验血检查血细胞计数；在曾经的阿卡替尼/阿可替尼治疗案例中有患者检查出其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，外出时应注意防晒；在治疗过程中如有任何心悸、头晕、昏厥、胸部不适和呼吸短促的体征，请立即就医检查；阿卡替尼/阿可替尼可能导致胎儿伤害和难产；哺乳期女性用在治疗期间和末次给药后共至少2周不要哺乳。