达克替尼/多泽润是一款针对非小细胞肺癌EGFR外显子19缺失或21 L858R置换突变的口服靶向药。目前已经在美国和欧盟批准上市。
1、达克替尼/多泽润对心脏电生理的影响
此项临床试验共纳入32名晚期非小细胞肺癌患者。在服用达克替尼/多泽润期间监测其心电图，来评估达克替尼/多泽润对心率的影响。在患者每日口服45mg达卡替尼/多泽润期间，结果显示达克替尼对QTc（即 >20 ms）没有大的影响。
2、服用剂量与毒副作用成正相关
达克替尼/多泽润的推荐剂量为口服45mg/次/日，临床结果显示较高的计量与3级及以上不良反应发生率成正相关，特别是皮炎和腹泻。
3、达克替尼的血浆浓度
在患者每日口服45mg剂量下，14天内患者的血浆浓度达到未定状态。患者在单次口服达克替尼/多泽润45mg后，达克替尼/多泽润达到最大浓度的中位时间大概在6小时（范围从2小时至24小时）
4、食物对达克替尼/多泽润的影响
达克替尼/多泽润与高脂肪、高热量膳食（大约 800 至 1000 卡路里，分别来自蛋白质、碳水化合物和脂肪的 150、250 和 500 至 600 卡路里）一起给药对达克替尼/多泽润的药代动力学没有临床意义的影响。
5、代谢
患者接受单次口服 45 mg达克替尼/多泽润后，监测到达克替尼的平均 (CV%) 血浆半衰期为 70 小时 (21%)。肝代谢是达克替尼/多泽润的主要代谢途径。
6、药物的相互作用
（1）降酸剂对达克替尼/多泽润的影响
当患者同时服用45 mg剂量达克替尼和多剂量雷贝拉唑（一种质子泵抑制剂）时，监测到达克替尼/多泽润在患者体内的血浆浓度降低了51%。所以在临床上，要避免达克替尼/多泽润与降酸剂一起服用。
（2）强CYP2D6抑制剂对达克替尼/多泽润的影响
在健康人群中，同时给予45mg剂量达克替尼/多泽润和多剂量的帕罗西汀（一种强效 CYP2D6 抑制剂），并没有监测到强CYP2D6抑制剂对达克替尼/多泽润的临床影响。
（3）达克替尼/多泽润对 CYP2D6 底物的影响
在健康人群中，同时给予单次 45 mg口服剂量达克替尼/多泽润和使右美沙芬（一种 CYP2D6 底物），监测到达克替尼会使右美沙芬的血浆增大C max增加 9.7 倍。所以临床上要避免达克替尼/多泽润与CYP2D6 底物同时服用，达克替尼/多泽润会增加后者给患者带来的毒副作用。
总结：作为一款靶向药，医生要熟知其临床药理学才能更好的指导指导患者用药。