乌帕替尼(瑞福)治疗溃疡性结肠炎时会引起严重感染和转氨酶升高等不良反应。乌帕替尼组发生不良反应的比例明显高于安慰剂组。
严重感染
诱导研究:在 UC-1、UC-2 和 UC-4 中,5 名接受安慰剂治疗的患者(每 100 名患者年中 8.4 名)和接受乌帕替尼(瑞福) 45mg 治疗的 9 名患者(每 100 名患者年中 8.4 名)报告了严重感染事件。
安慰剂对照维持研究:在 UC-3 中,8 名接受安慰剂治疗的患者(6.3 / 100 患者年)、8 名接受乌帕替尼(瑞福)15 mg 治疗的患者(4.5 / 100 患者年)和 6 名患者( 3.1 / 100 患者年)用 乌帕替尼(瑞福)30 mg治疗的患者报告了严重感染事件。
肝转氨酶升高
在研究 UC-1、UC-2 和 UC-4 中,8周周期内,接受乌帕替尼(瑞福)45mg治疗的患者中有1.5%出现了ALT升高至 ≥ 3 x ULN,安慰剂组的数据为0%。乌帕替尼(瑞福)45 mg 治疗的患者中有 1.5% 发生 AST 升高至 ≥ 3 x ULN,而用安慰剂治疗的数据为 0.3%。接受乌帕替尼(瑞福)45mg治疗组中有0.4%发生了ALT 升高至 ≥ 5 x ULN,安慰剂组的数据为0%。
在 UC-3 中截止52周,接受乌帕替尼(瑞福)30mg治疗组中有4%出现了ALT 升高至 ≥ 3 x ULN,而接受乌帕替尼(瑞福)15mg治疗组的比例只有2%,安慰剂组的数据只有0.8%。
接受乌帕替尼(瑞福)30mg治疗组中有2%出现了AST 升高至 ≥ 3 x ULN。而接受乌帕替尼(瑞福)15mg治疗组的比例只有1.6%,安慰剂组的数据只有0.4%。
在接受 乌帕替尼(瑞福)30 mg 治疗的患者中观察到 ALT 升高至 ≥ 5 x ULN,接受 15 mg 治疗的患者为 0.4%,接受安慰剂治疗的患者为 0.4%。
总结: 接受乌帕替尼(瑞福)治疗的溃疡性结肠炎患者中观察到的实验室异常与在 RA 患者中描述的异常相似。