【成份】

盐酸氢溴索（又称盐酸溴环己胺醇）

【规格】

2 mL：15 mg

【适应症】

适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。

手术后肺部并发症的预防性治疗。

早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。

【用法用量】

预防治疗：

成人及 12 岁以上儿童：每天 2-3 次，每次 1 安瓿，慢速静脉输注；

严重病例可以增至每次 2 安瓿。

6-12 岁儿童：每天 2-3 次，每次 1 安瓿。

2-6 岁儿童：每天 3 次，每次 1/2 安瓿。

2 岁以下儿童：每天 2 次，每次 1/2 安瓿。

均为慢速静脉输注。

婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：

每日用药总量以婴儿体重计算，30 mg/kg，分 4 次给药。

应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少 5 分钟。

本注射液亦可与生理盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。研究已证实这些混合液在浓度范围 0.03 mg/mL 至 0.34 mg/mL 内的稳定性，混合液可在室温条件下保存 24 小时，且必须在此期间使用。

如果生理盐水或林格氏溶液不可用，也可选择 5% 葡萄糖溶液作为替代。在这种情况下，所得到的溶液须立即使用。

【禁忌】

已知对盐酸氨溴索或其他配方成份过敏者不宜使用。

【注意事项】

警告

该品种在上市后安全性监测中有严重过敏性体克的报告，故对特殊人群、有过敏史和高敏状态（如支气管哮喘等气道高反应）的患者应慎用本品。用药后如出现过敏反应须立即停药，并根据反应的严重程度给予对症治疗。一旦出现过敏性休克应立即给予急救。

慎用

以下情况慎用本品：1. 肾功能受损或重度肝病者；2. 胃溃疡患者；3. 支气管纤毛运动功能受阻及呼吸道出现大量分泌物的患者（恶性纤毛综合征患者等，可能有出现分泌物阻塞气道的危险）；4. 青光眼患者。

一般注意事项

1. 禁止本品与其他药物在同一容器内混合，注意配伍用药，应特别注意避免与头孢类抗生素、中药注射剂等配伍应用。

2. 若静脉用药时注射速度过快，极少数患者可能会出现头痛、疲劳、精疲力竭、下肢沉重等感觉。

3. 在极少数病例中报告了严重的皮肤反应，比始 Stevens-Johnson 综合证和 Lyell's 综合征（中毒性表皮坏死松懈症；TEN），这些症状的出现都与患者使用时的状态相关。上述病例中的大部分都是由基础疾病或者伴随用药引起的。如果患者在用药后新出现皮肤或者粘膜损伤，应及时报告医生，并停用本品。

4. 在无医护人员指导监管的情况下，不得用于 2 岁以下儿童。

对驾驶及操纵机械能力的影响

没有证据表明对驾驶或操纵机械的能力有任何影响。尚未进行相关研究。

【药理作用】

盐酸氨溴索具有促进粘液排除作用及溶解分泌物的特性，可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而促进排痰，改善呼吸状况。

【药代动力学】

分布

成人中与血浆蛋白结合的盐酸氨溴索的百分比约为 90%，新生儿中约为 60%-70%。药物穿过胎盘并到达胎儿的肺部。410L 的大分布体积表明组织中的浓度高于血浆中的浓度。例如，已显示肺组织中药物的浓度是血液中浓度的 17 倍多。

鉴于氨溴索蛋白结合水平高、分布体积大以及从组织到血液的再分布缓慢，氨溴索不太可能在任何程度上被透析或强制利尿消除。

代谢和消除

盐酸氨溴索主要通过葡糖苷酸结合在肝脏中代谢，并在较小程度上被分解成二溴邻氨基苯甲酸（后者约占剂量的 10%），还形成其他微量代谢物。人体肝微粒体的研究表明，CYP3A4 负责将盐酸氨溴索代谢为二溴邻氨基苯甲酸。

静脉给药后三天，4.6% 的剂量以原型形式消除，35.6% 以结合形式在尿液中消除。

血浆中盐酸氨溴索的终末消除半衰期的为 10 h。在重复静脉注射给药的新生儿中，消除半衰期约翻倍，表明清除率降低。在重度肝病患者中，氨溴索的清除率降低了 20%-40%。在重度肾功能损害患者中，可能会发生氨溴索代谢物如二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸的累积。

氨溴索穿过胎盘和血脑屏障，并在母乳中排泄。

【生产企业】

Boehringer Ingetheim Espana, S.A.

信息来源：丁香园用药助手