【成份】

本品主要成分为巴氯芬。

化学名称：β-(氨基甲基)-4-氯-氢化肉桂酸。

化学结构式：

分子式：C10H12ClNO2

分子量：213.66

【规格】

10 mg

【适应症】

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：

1. 多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。

2. 脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

【用法用量】

口服

成人：推荐初始剂量为 5 mg，每日三次，后逐渐增加剂量，每隔 3 天增服 5 mg，直至所需剂量，但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日 5-10 mg，剂量递增应缓慢。常用剂量为每日 30 mg 至 75 mg，根据病情可达每日 100-120 mg。

儿童：每日剂量为 0.75-2 mg/kg 体重。对 10 岁以上儿童，每日最大剂量可达 2.5 mg/kg 体重。通常治疗开始时每次 2.5 mg，每日 4 次。大约每隔 3 天小心增加剂量，直至达到儿童个体需要量。推荐的每日维持治疗量如下：12 个月-2 岁儿童：10-20 mg。2-6 岁儿童：20-30 mg。6-10 岁儿童：30-60 mg（最大量 70 mg）。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱状态的病人，因病情可能恶化，应慎用巴氯芬，并对 病人进行严密监护。对伴有癫痫的痉挛状态患者，除继续使用适当的抗惊厥药治疗外，可在适当的监护下使用巴氯芬。

对有消化性溃疡或有该病史的患者，以及患有脑血管病、呼吸、肝、肾功能衰竭者，也应慎用巴氯芬。 因神经源性的原因而影响膀胱排空的病人，使用巴氯芬治疗期间可有改善。然而，对已患有括约肌张力过高的病人，可能引起急性尿潴留，应慎用巴氯芬。

有报告使用巴氯芬特别是长期使用者突然停药，可发生焦虑、意识错乱状态、幻觉、精神病、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并且可出现一种反跳现象，使痉挛状态一过性加重。除非发生严重的不良反应，应通过逐渐减少剂量而终止治疗（大约需 1-2 周以上）。

由于有报告在极个别病例中引起血清谷草转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和血糖升高，对肝病或糖尿病患者应定期作有关实验室检查，以确证上述已有的疾病与药物的诱导无关。巴氯芬的镇静作用可使患者的反应能力受影响，应激性降低。因此患者驾驶车辆或操纵机器时应小心注意。

应远离儿童放置。

【药理作用】

本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动 GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

【药代动力学】

据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服 10、20 和 30 mg 巴氯芬，0.5-1.5 小时后，其血浆峰浓度分别平均约为 180、340 和 650 μg/mL。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为 1140、2350 和 3350 μg·h/mL。

巴氯芬的分布容积为 0.7L/kg。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低 8.5 倍。

巴氯芬的血浆消除半衰期平均为 3-4 小时。其血清蛋白结合率约为 30%。大部分巴氯芬以原型排出。在 72 小时内，摄入量中约 75% 经肾脏排出，其中代谢物约占 5%。摄入量的其余部分，包括占 5% 的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

【上市许可持有人】

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

【生产企业】

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

信息来源：丁香园用药助手