【成份】

本品主要成分为：尼麦角林。

【规格】

10 mg；30 mg

【适应症】

改善由于脑梗塞后遗症引起的意欲低下；

也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

【用法用量】

口服，勿咀嚼。每日 20-60 mg，分 2-3 次服用。连续给药足够的时间，至少六个月；由医生决定是否继续给药。

肾功能受损患者用药

由于肾排泄是尼麦角林及其代谢产物的主要消除途径（80%），建议减少肾功能受损患者的用药量。医生应在适当的时间间隔内（但至少每 6 个月一次）评估是否应继续治疗。

【禁忌】

本品不适用于下述情况：近期的心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性低血压、出血倾向，对活性物质或麦角生物碱或任何赋形剂过敏者。

【注意事项】

国外已有纤维化反应的病例报道，如肺部、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对 5-羟色胺 2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品。

伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报道。在处方这类药物前，临床医师和处方医师应该注意麦角过量的体征和症状。

应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿酸代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。单剂量或重复剂量给药的尼麦角林研究表明，尼麦角林可降低血压正常患者和高血压患者的收缩压，同时小幅降低舒张压。这些作用可能有变化，因为其他研究并未证明收缩压或舒张压有变化。

接受尼麦角林治疗的患者应慎用拟交感神经激动剂（α和β）。

对驾驶及操作机器能力的影响

虽然尼麦角林的临床作用包括提高警觉性和注意力，但尚未专门研究其对驾驶及操作机器能力的影响。考虑到患者的潜在疾病，应慎用本品。驾驶车辆或操作机器时，应该考虑到可能会出现偶尔的头晕或嗜睡现象（参见【不良反应】）。

置于儿童接触不到处！

【药理作用】

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。

【药代动力学】

尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于 5%。尼麦角林的主要代谢产物为 MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和 MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（＞90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林（5 mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的 80%）。粪便中的放射活性只占总量的 10-20%。在四组年轻（平均 24-32 岁）和老年人（平均 69-70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的 MDL 和 MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给 30 mg 尼麦角林后，轻度、中度或严重的肾功能不全的患者，与肾功能正常的相比，MDL 尿中的排泄量分别平均减少 32、32 和 59%。

在国内进行了生物利用度试验，12 名健康受试者口服 60 mg 国产的尼麦角林薄膜衣片（10 mg/片，6 片）后，估算的 MDL 的消除半衰期为 8.1±1.6 小时，峰时间和峰浓度分别为 2.7±1.2 小时和 101.8 和 23.0 ng/mL。12 名健康受试者口服 60 mg 国产的尼麦角林薄膜衣片（30 mg/片，2 片）后，估算的 MDL 的消除半衰期为 8.5±2 小时，峰时间和峰浓度分别为 2.6±1.1 小时和 102.8±30.5 ng/mL。

【上市许可持有人】

晖致制药（大连）有限公司

【生产企业】

晖致制药（大连）有限公司

信息来源：丁香园用药助手