【成份】

本品的主要成份为卡马西平，其化学名称为：5 H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺

其化学结构式为：

分子式：C15H12N2O

分子量：236.27

【规格】

0.1 g

【适应症】

1.复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。

2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

3.预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。

4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。

5.对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

6.不宁腿综合征（Ekbom 综合征），偏侧面肌痉挛。

7.酒精癖的戒断综合征。

【用法用量】

成人常用量

1.抗惊厥，开始一次 0.1 g（1 片），一日 2-3 次；第二日后每日增加 0.1 g （1 片），直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过 1.2 g （12 片）。

2.镇痛，开始一次 0.1 g（一次 1 片），一日 2 次；第二日后每隔一日增加 0.1-0.2 g（1-2 片），直到疼痛缓解，维持量每日 0.4-0.8 g（4-8 片，分次服用：最高量每日不超过 1.2 g（12 片）。

3.尿崩症，单用时一日 0.3-0.6 g （3-6 片），如与其他抗利尿药合用，每日 0.2-0.4 g（2-4 片），分3次服用。

4.抗躁狂或抗精神病，开始每日 0.2-0.4 g（2-4 片），每周逐渐增加至最大量 1.6 g（16 片），分 3-4 次服用。每日限量，12-15 岁，不超过 1 g（10 片）；15 岁以上不超过 1.2 g（12 片）；有少数用至 1.6 g（16 片）。通常成人限量为 1.2 g（12 片），12-15 岁每日不超过 1 g（10 片），少数人需用至 1.6 g（16 片）。作止痛用每日不超过 1.2 g（12 片）。

小儿常用量

抗惊厥，6 岁以前开始每日按体重 5 mg/kg，每 5-7 日增加一次用量，达每日 10 mg/kg，必要时增至 20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度 8-12 μg/kg，一般为按体重 10-20 mg/kg，约 0.25-0.3 g（2.5-3 片），不超过 0.4 g（4 片）； 6-12 岁儿童第一日 0.05 g-0.1 g（0.5-1 片），服 2 次，隔周增加 0.1 g（1 片）至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日 0.4-0.8 g（4-8 片），不超过 1 g（10 片），分 3-4 次服用。

【禁忌】

禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制，严重肝功能不全等病史者。

【注意事项】

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。

2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板，网织红细胞及血清铁，应经常复查达 2-3 年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。

3.一般疼痛不要用本品。

4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。

5.癫痫患者不能突然撤药。

6.已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗 4 周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。

7.下列情况应停药：肝中毒 或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。

8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。

9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。

10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心 病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素 分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

【药理作用】

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散；

2.抑制 T-型钙通道；

3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；

4.促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

【药代动力学】

口服吸收缓慢、不规则。口服 0.4 g（4 片）后 4-5 时血药浓度达峰值，血药峰值为 8-12 μg/mL，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达 24 小时。达稳态血药浓度的时间为 8-55 小时。生物利用度在 58-85% 之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 t1/2为 25-65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，t1/2降为 10-20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

【上市许可持有人】

江苏恩华药业股份有限公司

【生产企业】

江苏恩华药业股份有限公司

信息来源：丁香园用药助手