【成份】
本品主要成份为:溴吡斯的明;其化学名称为:溴化 1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯。
其化学结构式为:
分子式:C9H13BrN2O2
分子量:261.12
【规格】
60mg
【适应症】
用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
【用法用量】
口服。一般成人为 60-120 mg(1-2 片),每 3-4 小时口服一次。
【禁忌】
心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
【注意事项】
心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。
本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定。
【药理作用】
为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2 受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。
【药代动力学】
口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为 11.5%-18.9%。健康志愿者口服 60 mg 后达峰时间为 1-5 小时,半衰期约为 3.3 小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进人胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。
【上市许可持有人】
上海上药睿尔药品有限公司
【生产企业】
上海上药中西制药有限公司
信息来源:丁香园用药助手