本品主要成份为硫酸长春新碱。
【规格】
1mg
【适应症】
用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤,也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。
【药理作用】
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制 RNA 多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。
除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠 Ridgeway 成骨肉瘤、Mecca 淋巴肉瘤、X-5563 骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药代动力学】
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的 1/30~1/20。蛋白结合率 75%。在成人,t1/2α小于 5 分钟,t1/2γ为 50~155 分钟,末梢消除相 t1/2β长达 85 小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄 70%,尿中排泄 5%~ 16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。
【生产企业】
浙江海正药业股份有限公司
信息来源:丁香园用药助手