硫鸟嘌呤药品说明书
硫鸟嘌呤药品说明书

硫鸟嘌呤药品说明书

更新时间:
2024-12-04
全部名称:

硫鸟嘌呤


适 应 症:

急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期;

药品价格:

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【成份】

本品主要成分为硫鸟嘌呤。

【规格】

25mg

【适应症】

急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期;

慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

【药理作用】

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物,是细胞周期特异性药物,对处于 S 期细胞最敏感,除能抑制细胞 DNA 的合成外,对 RNA 的合成亦有轻度抑制作用。

本品是鸟嘌呤的类似物,在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为 6-TG 核糖核苷酸方具活性,本品的作用环节与巯嘌呤相似,此外,6-TG 核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GPD)。

本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能掺入 DNA,因而进一步抑制核酸的生物合成,巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药,而与阿糖胞苷等药物合用,可提高疗效。

【药代动力学】

口服后吸收不完全,约 30%。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行,经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性,但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关,因而服用别嘌呤醇,对本品的代谢并无明显的抑制作用。

一次口服,40% 的药物在 24 小时内以代谢产物形式经尿液排出,尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。

【生产企业】

浙江海力生制药有限公司

 

信息来源:丁香园用药助手

【用法用量】

成人常用量,口服,开始时每日 2 mg/kg 或 100 mg/m2,一日一次或分次服用,如 4 周后临床未改进,白细胞未见抑制,可慎将每日剂量增至 3 mg/kg。

维持量按每日 2 mg~3 mg/kg 或 100 mg/m2,一次或分次口服。联合化疗中 75~200 mg/m2 一次或分次服,连用 5~7 日。

【禁忌】

已知对本品高度过敏的患者禁用。

【注意事项】

骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者,有肝、肾功能损害,胆道疾患者,有痛风病史,尿酸盐结石病史者,4~6 周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用;

用药期间应注意定期(每周)检查周围血象,检查肝功能,包括总胆红素,直接胆红素等,其它包括血尿素氮,血尿酸,肌酐清除率等;

服用本品时,应适当增加水的摄入量,并使尿液保持碱性,或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成;

本品可有迟缓的作用,因此在疗程中首次出现血细胞减少症,特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时,即应迅速停药,当各实验值恢复后,可以小剂量开始服用。