鲑降钙素药品说明书
鲑降钙素药品说明书

鲑降钙素药品说明书

更新时间:
2024-12-04
全部名称:

密盖息(鲑降钙素注射液)

Salmon Calcitonin Injection


适 应 症:

用于预防突然固定引起的急性骨丢失,例如:近期出现过骨质疏松性骨折的患者。

药品价格:

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  • 药品简介
  • 用法用量
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  • 患者反馈

【成份】

本品主要活性成份为鲑降钙素(32 个氨基酸单链组成)

化学结构式:

鲑降钙素药品说明书 

分子式:C145H240N44O48S2

分子量:3432

赋形剂:冰醋酸、醋酸钠、氯化钠、注射用水

【规格】

1 mL:50IU

【适应症】

• 用于预防突然固定引起的急性骨丢失,例如:近期出现过骨质疏松性骨折的患者。

为了防止骨质进行性丢失,使用本品的同时应根据个体需要给予适量的钙和维生素 D。

• Paget 氏骨病(变形性骨炎)

其他药物治疗无效或不适于接受其他药物治疗的 Paget 氏骨病(变形性骨炎)患者的治疗。

• 由以下原因引起的高钙血症和高钙血症危象患者的治疗:

继发于乳腺癌、肺癌、肾癌、骨髓瘤或其它恶性肿瘤疾病的肿瘤性骨溶解,甲状旁腺功能亢进、制动或维生素 D 中毒。

• 神经营养障碍-Sudeck 氏病

由不同病因和诱因所致,诸如创伤后痛性骨质疏松症,反射性神经营养不良、肩臂综合征,外周神经受伤所致的灼痛、药物引起的神经营养不良。

【药理作用】

所有的降钙素结构相似,为一条由 32 个氨基酸组成的单链,其 N-末端呈环状排列的 7 个氨基酸的排列顺序因物种不同而不同。由于鲑降钙素与受体结合部位有很高的亲和力,所以比哺乳类降钙素的效果更好、作用时间更长。鲑降钙素通过其特异性受体,抑制破骨细胞活性。在骨吸收率增加的情况下,如骨质疏松症时,它能明显降低骨转换至正常水平。已证明鲑降钙素对动物模型和人类有止痛作用,可能是直接作用于中枢神经系统的结果。

本品单剂量给药就可在人体内产生明显的临床生物学效应。用药后尿中钙、磷和钠(通过减少肾小管再吸收)的排泄增加。尿羟脯氨酸排泄显著下降。长期非肠道应用本品可致骨转换标志物如:胶原吡啶交联和骨碱性磷酸同工酶等明显降低。降钙素抑制胃和胰腺的分泌。由于这些特性,本品对急性胰腺炎的治疗有益。

【药代动力学】

本品肌肉注射和皮下注射后,绝对生物利用度约为 70%,1 小时内达到血浆浓度峰值。皮下注射后,约 23 分钟达到血浆浓度峰值。肌肉注射的半衰期大约是 1 小时.皮下注射是 1 至 1.5 小时。

95%药物及其代谢物经肾排泌,2%以原型排泌,表观分布容积为 0.15-0.3L/kg,并且约 30-40%为蛋白结合型。

【毒理研究】

临床前安全性资料:

已经在试验动物中进行了常规的长期毒性、生殖毒性、致突变性和致癌性等研究。

毒性试验中发现,鲑降钙素的轻微作用是其药理作用引起的。本品无胚胎毒性,无致畸及致突变性的潜在风险。毒性及致癌性研究表明,当鼠暴露于低于临床剂量的鲑降钙素时,其垂体瘤的发生率会增加。然而进一步的临床前期研究,尤其是鼠的致癌性研究发现垂体瘤的诱发是鼠特异性的。此试验给鼠的药物剂量大于人常规剂量 50IU 约 760 倍。

目前在患者中也未发现与垂体瘤相关的不良反应。

因此有充分的证据表明垂体瘤的诱发是鼠特异性的,并且鼠垂体瘤与本品的临床应用没有任何相关性。

体外非临床研究安全数据未见鲑降钙素治疗与恶性肿瘤间的相关性,也未提供任何表明肿瘤进展证据。

【上市许可持有人】

Future Health Pharma GmbH

【生产企业】

Solupharm Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

 

信息来源:丁香园用药助手

【用法用量】

所有适应症

本品可以通过皮下、肌内和静脉途径给予。对于各种具有应用指征疾病的给药推荐途径概括于下表。

鲑降钙素药品说明书 

由于降钙素长期治疗与恶性肿瘤发生间的关系(见【注意事项】),所有适应症的治疗时间应尽量选择最短疗程,并使用最小有效剂量。

• 用于预防突然固定引起的急性骨丢失

由于本品具有很好的耐受性,所以在治疗骨质疏松症时推荐优先使用鼻喷剂。如果对鼻喷剂不能耐受,应考虑非肠道给药。

由于非常精确的最低有效剂量目前不清楚,目前推荐的剂量如下:

标准维持量:每日 50IU 或隔日 100IU,皮下或肌内注射。

遵医嘱调整剂量。

最大用药时间不超过 2 个月。

Paget 氏骨病(变形性骨炎)

每日 100IU 皮下或肌内注射。皮下注射耐受良好,在医护人员合理的指导下,患者也可以自己注射。隔日注射只限于某些患者。临床症状和体征改善之后,可考虑 50IU,每日一次。必要时,每日剂量可以增加到 200IU。

治疗的疗程取决于治疗的适应症和患者反应,正常情况为 3 个月。在特殊情况下(双磷酸盐治疗的禁忌症,严重的肾损伤或病理性骨折),治疗疗程可延长至 6 个月。

• 高钙血症和高钙血症危象的处理

高钙血症危象的紧急处理

对紧急状况或严重病例,静脉滴注是最有效的给药方法。

每日每公斤体重 5-10IU 溶于 500 mL 生理盐水中,静脉滴注至少 6 小时以上或每日剂量分 2-4 次缓慢静脉注射。必须给患者补充液体。在紧急处理后,对原发的疾病应进行特殊的治疗。

慢性高钙血症状态的处理

治疗时间应尽量选择最短疗程,(见上述";所有适应症”部分)。注射剂:根据患者临床和生物化学反应,剂量为每日每公斤体重 5-10IU,一次或分二次,皮下或肌内注射。如果注射剂量超过 2 mL,应在不同部位肌内注射。

• 神经营养障碍-Sudeck 氏病

早期诊断非常重要,而且,一旦确诊,应尽早使用本品治疗。 注射剂:每日 100IU,皮下或肌内注射,持续 2-4 周;然后每周三次,100IU,维持 6 周以上;这取决于患者的反应。

治疗疗程不超过 6 周 。

【特殊说明】

对 Paget 氏骨病(变形性骨炎)治疗需持续几个月甚至几年的时间。

治疗使血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降,通常可降至正常值,而且疼痛可部分或完全缓解。然而,偶有降低后再升高现象。此时,医师应根据临床表现,决定是否应继续治疗。

停药后,异常的骨代谢在一到几个月后可能复发,需要重新使用本品治疗。

尽管长期使用降钙素治疗的某些患者可以出现抗体,但通常并不影响药物的临床疗效。长期药物治疗有时发生药物失效(“脱逸现象”)。这可能是结合部位饱和所致,而与抗体产生无关。治疗中断后,降钙素的治疗反应又可恢复。

【禁忌】

已知对鲑降钙素或本品中其它任何赋形剂过敏者(请参见【注意事项】和【不良反应】)。

【注意事项】

治疗应尽可能选择最短疗程(见【用法用量】)。由于鲑降钙素是一种多肽,故有可能发生系统性过敏反应。曾有使用本品的患者发生过敏性休克的个例报道。一般情况下,本品治疗前并不需要做皮试,但怀疑对降钙素过敏的患者应考虑在治疗前进行皮肤试验,例如有多种过敏史及对任何药物过于敏感的患者。用药前应使用稀释后的无菌鲑降钙素注射液做皮试。

具体方法如下:用 T.B 注射器,抽取 0.2 mL 本品注射液(50IU/mL),用 5% 葡萄糖或生理盐水稀释至 1.0 mL,充分混匀后,在前臂内侧给予 0.1 mL 皮内注射。注射后观察 15 分钟,出现中度红斑或水疱则视为阳性反应,不适合本品治疗。

每毫升鲑降钙素注射液所含的钠少于 23 mg。

本品应放在儿童触及不到的地方。

对驾驶和操作机器能力的影响:本品对于驾驶和操作机器能力的影响目前尚无研究。本品可能导致疲劳、头晕和视物障碍(参见【不良反应】),这可能影响患者的反应能力。必须告知患者可能会发生上述反应,这种情况下不能驾驶和操作机器。

对骨关节炎和骨质疏松患者进行的随机对照试验的分析表明:与安慰剂治疗组相比,鲑降钙素组患者的癌症风险呈现统计学显著性升高。这些试验表明,在长期治疗条件下,与安慰剂组相比,鲑降钙素组患者中癌症发病率的绝对风险较高,介于 0.7% 和 2.4% 之间。这些试验中的患者接受了口服或鼻喷剂治疗,但在长期使用条件下,鲑降钙素的皮下给药、肌内注射或静脉注射的癌症风险也可能会升高,因为此类剂型鲑降钙素治疗患者的全身暴露程度高于其他剂型;癌症进展,频率:常见。