【成份】

本品主要成份为盐酸氮芥。

化学名称：N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。

分子式：C5H11Cl2N•HCl

分子量：192.52

辅料：丙二醇

【规格】

1 mL：5 mg

【适应症】

主要用于恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。

【药理作用】

本品为双功能烷化剂，主要抑制 DNA 合成，同时对 RNA 和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第 7 位氮呈共价结合，产生 DNA 的双链内交叉联结或 DNA 的同链内不同碱基的交叉联结，阻止 DNA 复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的 G1期和 M 期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。动物实验证实氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤 256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。

【药代动力学】

氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合，在血中停留时间只有 0.5-1 分钟，即有 90% 以上从血中消除，迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中，脑中含量最少。氮芥的半衰期很短，从狗的实验中证明，血药浓度在 48 分钟内减低 65%-90%，在小鼠 10 分钟内减低 95%。由于药物变化较快，原形物从尿中排出不到 0.01%。给药后 6 小时与 24 小时血中及组织中含量很低，20% 的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出，有多种代谢产物从尿中排除。

【毒理研究】

对动物毒性主要表现为明显的胃肠道反应和骨髓抑制。

【生产企业】

上海旭东海普药业有限公司

信息来源：丁香园用药助手