【成份】

本品主要成份为塞替派。

【规格】

1 mL：10 mg

【适应症】

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

【用法用量】

静脉或肌内注射（单一用药）：一次 10 mg（0.2 mg/kg），每日一次，连续 5 天后改为每周 3 次，一疗程总量 300 mg（30 支），如血象良好，在第一疗程结束后 1.5-2 月后可重复疗程。

胸腹腔或心包腔内注射： 一次 10-30 mg（1-3 支），每周 1-2 次。

膀胱腔内灌注： 每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入 50-100 mg（5-10 支）（溶于 50-100 mL 氯化钠注射液中），每周 1-2 次，10 次为一疗程。

动脉注射： 每次 10-20 mg（1-2 支）用法同静脉。

瘤内注射： 开始按体重 0.6-0.8 mg/kg 向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重 0.07-0.8 mg/kg 注射，每 1-4 周重复。

儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次 0.2-0.3 mg/kg，一日 1 次，连用 5 次后改为一周 1 次，约 25-40 mg（2.5-4 支）为一疗程。

【禁忌】

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者禁用。

【注意事项】

妊娠初期的 3 个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。

下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史。

用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后 3 周内应继续进行相应检查，以防止出现持续的严重骨髓抑制。

肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。

在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇。

尽量减少与其他烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

【药理作用】

塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与 DNA 发生交叉联结，干扰 DNA 和 RNA 的功能，改变 DNA 的功能，故也可引起突变。

【药代动力学】

本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1-4 小时后血浆浓度下降 90%，24-48 小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为 10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（t1/2）约 3 小时。尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。

【上市许可持有人】

上海旭东海普药业有限公司

【生产企业】

上海旭东海普药业有限公司

信息来源：丁香园用药助手