【成份】
硫唑嘌呤。
化学名称:6-[5-(1-甲基-4-硝基-1 H-咪唑基]硫代]-1 H-嘌呤。
化学结构式:
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27
【规格】
50 mg
【适应症】
急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效比较好,作用快,但缓解期短;
后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
甲状腺机能亢进,重症肌无力;
其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener 氏肉芽肿等。
【药理作用】
在体内几乎全部转变成 6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制 Friend 白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对 RNA 代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
【药代动力学】
硫唑嘌呤的肠吸收较 6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为 6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24 小时尿中排泄量为 50-60%,48 小时内大便排出 12%,血中浓度低,服药后 1 小时达最高浓度,3-4 小时血中浓度降低一半,用药后 2-4 天方有明显疗效。
【毒理研究】
大鼠长期腹腔注射本品达 4-5 个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。
【生产企业】
上海上药信谊药厂有限公司
来源:
丁香园用药助手