地塞米松（Dexamethasone，简称DXMS）于1957年首次合成，并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。

2020年6月16日，世卫组织表示，英国初步临床试验结果显示，地塞米松可挽救新冠肺炎重症患者生命，对于使用呼吸机的患者，可将其死亡率降低约三分之一，对于仅吸氧的患者，可将其死亡率降低约五分之一。

【研究简史】

1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，中国已成为世界上最大的地塞米松市场

【性状】

本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。

本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中水溶性较大。

比旋度

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+72°至+80°。

吸收系数

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为380～410。

【鉴别】

1、取本品约2mg，加硫酸2mL，振摇使溶解，5分钟内显淡红棕色，加水10mL混匀，颜色消失。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集741图）一致。

4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

【检查】

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液：取倍他米松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液，精密量取1mL，置100mL量瓶中，精密加供试品溶液1mL，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水（28:72）为流动相，检测波长为240nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：对照溶液色谱图中，出峰顺序依次为倍他米松峰与地塞米松峰，两峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中，如有与倍他米松保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中地塞米松峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中地塞米松峰面积的1.5倍（1.5%），小于对照溶液中地塞米松峰面积0.01倍的峰忽略不计。

干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.2%（通则0841）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

对照品溶液

取地塞米松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

系统适用性溶液

见有关物质项下的对照溶液。

色谱条件

见有关物质项下。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为倍他米松峰与地塞米松峰，两峰之间的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

【类别】

肾上腺皮质激素药。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【制剂】

地塞米松片。

【药理作用】

地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆t1/2为190分钟，组织t1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1、抗炎作用：可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2、免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

该品极易自消化道吸收，其血浆t1/2为190分钟，组织t1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

【药代动力学】

地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。

【适应症】

1、可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。

2、用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。

3、休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。

4、中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。

5、溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。

6.、协助皮质醇增多增多症的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本病的诊断。

7、治疗顽固性咯血：每天10～20mg，加入1000mL液体中静脉点滴，一般6～8h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注2～3天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停药、改用其他方法止血。

8、治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，地塞米松10～20mg加葡萄糖注射剂20mL静注，每天1次或2次。

9、各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。

10、脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史－约综合征（Stevens-Johnson综合征）、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。

11、各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。

12、类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症等疾病。

13、血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。

14、伴有颅内压增高的脑水肿等。

15、预防新生儿呼吸窘迫综合征。

16、库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。

17、吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、铍中毒、类固醇21-羟化酶缺乏症等。

【药物相互作用】

地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。

1、与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2、与水杨酸类药合用，增加其毒性。

3、可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

4、与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。

5、非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

6、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

8、与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

9、糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

【安全信息】

安全术语

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。

信息来源：百度百科