【药品介绍】

对氨基水杨酸钠，是一种有机化合物，化学式为C7H6NNaO3，主要用作抗结核病药。

【性状】

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶。

【贮藏】

遮光，严封保存。

【制剂】

1、对氨基水杨酸钠肠溶片。

2、注射用对氨基水杨酸钠。

【功能主治】

口服吸收良好，Vd为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化， 80%药物（包括代谢物）由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5～1.5小时。 本品很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素等应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。

【药理毒理】

只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸（PABA）的同类物，通过 对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

【药代动力学】

自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低（15%）。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，t1/2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。 [1]

【适应症】

适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。

【药物相互作用】

1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。

2、本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。

3、与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

4、丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时 或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。

5、氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。

6、氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。

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