奎宁（Quinine），又名金鸡纳碱，分子式是C20H24N2O2，是茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱，是一种用于治疗与预防疟疾且可治疗焦虫症的药物。

【物化性质】

外观与性状：斜方晶系的针状物，无味

储存条件：Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store below 40ºC.

【合成方法】

将金鸡纳树的树皮或根皮去杂，干燥，粉碎后与碱石灰混合均匀。再用石油醚反复抽提，合并提取液，澄清后加入稀硫酸萃取，酸层浓缩结晶后便得硫酸奎宁。制成品有酸性硫酸奎宁和中性硫酸奎宁两种存在形式。酸性硫酸奎宁是一分子硫酸与一分子奎宁所形成的盐，其水溶性好且水溶液呈酸性。中性硫酸奎宁是两分子奎宁与一分硫酸所形成的盐，其水溶液呈中性但水溶性较差。医药常用的是酸性硫酸奎宁。

【用途】

奎宁对恶性疟的红细胞内型症原虫有抑制其繁殖或将其杀灭的作用，是一种重要的抗疟药。奎宁还有抑制心肌收缩力及增加子宫节律性收缩的作用。

【安全术语】

S26：In case of contact with eyes，rinse immediately with plenty of water and seek medical advice。

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection

戴适当的手套和护目镜或面具。

风险术语

R22：Harmful if swallowed。

吞食有害。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin。

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

【奎宁的发现】

疟疾曾是热带、亚热带地区猖撅流行的疾病，曾夺走成千上万人的生命。南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治疟疾病。他们将树皮剥下，晾干后研成粉末，用以治疗疟疾。印第安人严守“金鸡纳”的秘密，规定如果谁把这种药的秘密泄露给外族人，就要受到严厉的制裁。

据说在17世纪时，有一位西班牙伯爵带着他心爱的妻子埃娜一起来到秘鲁首都利马。不幸，他的妻子染上了疟疾病，一位印第安姑娘看护她，看到她的病情日益加重，决定悄悄为她治病。她的所做所为伯爵都悄悄看在眼里，他认为印第安姑娘要谋害他妻子，要惩处她，她不得已讲出了“金鸡纳树”的秘密。埃娜痊愈后，西班牙人就带着这种树皮回到欧洲。

17世纪末，奎宁由欧洲传入我国，曾称为“金鸡纳霜”，当时是非常罕见的药。后来，瑞典科学家里纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究，提取出了其中的有效成分，起名为“奎宁”。“奎宁”这个词在秘鲁文字中是树皮的意思。随着医学上对奎宁需要量的增长，人们希望此天然药物能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来，结果没有成功。直到1945年，奎宁才实现了人工合成 [1]。

【药理作用】

本药是喹啉类衍生物，对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块。在血液中，一定浓度的本药可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本药对红外期无效，不能根治良性疟。长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。此外，本药对心肌有抑制作用，可延长不应期，减慢传导，井减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

【药动学】

口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5h。

【适应症】

用于对耐氯喹恶性疟、脑型疟、间日疟等多种疟疾的防治。

【临床中毒表现】

1，口服常见不良反应有头痛、头昏、眼花、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、耳鸣和烦躁等。长期应用正常量或过量，可能会有较严重心脏反应。心电图上出现QRS波增宽，QT延长，T波改变，传导紊乱或室性心动过速，严重者可发生循环虚脱。肾衰竭可能由循环衰竭引所致。

2，大剂量摄入中毒或静脉投药时，由于心肌抑制，外周血管扩张，可使血压骤降，呼吸变慢变浅，发热、烦躁不安或谵妄等。

3，金鸡纳中毒综合征：少数病人对本品过敏，小量就可引起本综合征：耳鸣、头痛、头昏、视力障碍、眩晕综合征。重者可引起心脏传导紊乱、室性心动过速、腹痛、腹泻、呼吸抑制、肾功能减退、暂时性耳聋等。

4，奎宁黑蒙是最严重的不良反应。首先出现瞳孔扩大，对光反射存在。最明显的表现是视野缩小，甚至视力丧失。眼底检查可见动脉变窄，一般停药后可恢复，少数病人为永久性失明。

5，少数恶性疟患者使用本品可发生急性血管内溶血，黑尿热伴肾功能损害或肾衰竭致死。

6，个别病人用药中发生粒细胞减少或血小板减少。罕见过敏性休克发生。有刺激子宫壁的作用，引起孕妇流产。

7，中毒性弱视是人体吸收了外来的毒性物质使视神经纤维变性，引起势力障碍。中毒性弱视的临床表现已为人们所知，但对有关的中毒性视神经病变的发病机制了解很少。一般多双眼发病，多侵犯视交叉以下的视神经或视网膜神经节细胞层，因此不出现偏盲性视野改变。

【中毒措施】

1，心电图出现异常或出现金鸡纳综合征者立即停药，并给予对症支持治疗。

2，黑蒙的早期除停药外，可应用星状神经封闭治疗。

3，发生血管内溶血，黑尿热者，立即停药。绝对卧床休息，静脉注射葡萄糖液和低分子聚糖以改善微循环；5%碳酸氢钠250～500ml静脉滴注以防肾小管堵塞;应用肾上腺皮质激素控制溶血;贫血严重者可酌情输血。急性肾衰竭者予以相应处理。

4，口服奎宁后在完全吸收分布到组织前，用血液灌流治疗，能有效予以净化。肾衰竭时可予血液透析或腹膜透析。

【专家点评】

本品曾为控制疟疾症状的抗疟药，但因其作用较弱，不良反应较多，现已不常用作抗疟药，只用作对氯喹具有耐药性的恶性疟患者，亦用于夜间发作的腓肠肌痉挛。由于奎宁口服吸收较好，多采用口服给药，仅在抢救脑型疟疾患者时采用静脉给药。

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