齐多夫定，主要用作抗病毒药，用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者及免疫缺陷病毒（HIV）感染的治疗。
1987年3月19日，美国食品与药品管理署批准该药上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为“鸡尾酒”疗法最基本的组合成分。在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转录酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，齐多夫定（AZT）在2B类致癌物清单中。
【性状】
本品为白色至浅黄色结晶性粉末。
本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶，在乙醇中溶解，在水中略溶。
【类别】
抗病毒药。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【制剂】
齐多夫定片。
齐多夫定注射液。
齐多夫定胶囊。
齐多拉米双夫定片。
【功能主治】
齐夫多定与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA链的增长，从而阻抑病毒的复制。对人的α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。
口服吸收迅速。服用胶囊，经过首过代谢，生物利用度为52%～75%。应用2.5mg/kg静滴1小时或口服5mg/kg后，血药浓度可达4～6μmol/L（1.1～1.6mg/L）；给药后4小时，脑脊液浓度可达血浆浓度的50～60%；VD=1.6L/kg；蛋白结合率约34～38%；该品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物GAZT；口服t1/2为1小时；静滴t1/2为1.1小时。约有14%药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿；代谢物有74%也由尿排出。用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）。病人有合并症（卡氏肺囊虫病或其他感染）时尚需应用对症的其他药物联合治疗。
【适应症】
用于治疗艾滋病获得性免疫缺陷综合征（AIDS），以延缓疾病的进程。病人有合并症（卡氏肺囊虫病或其他感染）时尚需应用对症的其他药物联合治疗。
【药理作用】
该品为抗病毒药，在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。
【药物相互作用】
1、与更昔洛韦（Ganciclovir）合用：在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果这些病人需联合用药，剂量应减少或者停用其中的一种或两种药物以减轻肝脏毒性，联合用药患者应经常进行包括血红蛋白、红细胞压积、白细胞分类与计数等的检查。
2、与α-干扰素合用：与α-干扰素合用出现血液毒性已有报导，与联合应用Ganciclovir一样，如有必要需减小剂量或停用其中的一种或两种药物，应经常监测血液学参数。
3、骨髓抑制药/细胞毒性药物：该品与能影响RBC、WBC计数或细胞毒性药物合用有增加血液毒性的危险。
4、丙磺舒：丙磺舒通过抑制葡萄醛酸和/或降低肾脏对该品的排泄导致该品血药浓度升高的资料还很有限。一些病人合用丙磺舒出现感冒样症状包括肌肉痛、全身不适、发热或皮疹。
5、苯妥因：有报导称服用该品的病人苯妥因血药浓度较低，但其中有一例升高，但是在12名HIV阳性的自愿者在每4小时服用300mg该品的情况下服用300mg苯妥因，该品的清除率降低了30%。
6、美沙酮：在一项药代动力学研究中，9例HIV阳性患者接受美沙酮（30～90mg/日）同时用该品（每4小时200mg），给药14天，未见美沙酮药代动力学变化，美沙酮维持量也未作调整，其中有4名病人，平均AUC提高了两倍，五名病人，情况与对照组相同。这一现象确切的机制及临床意义尚不明确。
7、氟康唑：与氟康唑合用，可影响该品的清除率与代谢，在一项药代动力学相互作用研究中，12名HIV阳性男性接受该品200mg每8小时单独或合用400mg氟康唑每日，氟康唑增加该品的AUC（74%，范围8%～173%），半衰期延长（128%，范围-4%～189%），临床意义尚不明确。
8、阿托伐醌（Atovaquone）：14名HIV感染志愿者每12小时服用Atovaquone片750mg，同时每8小时同服该品200mg，该品清除率降低24±12%，导致血浆该品的AUC升高35%±23%，葡萄糖醛酸代谢物比例从平均4.5下降至3.1。该品对Atovaquone的代谢却无影响。
9、壬二酸：6名HIV感染者每8小时服壬二酸250mg（n=5）或500mg（n=1）同时每4小时服该品100mg。结果该品的AUC升高78±61%，血浆GZDV的AUC降了22±10%。GZDV/该品尿排泄率下降58±12%，消除半衰期没有变化，这一结果提示壬二酸可能通过抑制首过效应增加了该品的生物利用度，尽管临床意义还不明确，两药合用应密切监视可能出现的不良作用。该品对壬二酸的药代动力学没有改变。
10、拉米夫定（Lamivudine）：12名无症状HIV阳性病人同服该品与拉米夫定，二者AUC与总清除率都没有发生变化，但该品Cmax增加39±62%。
11、其他药物：单剂该品与利福平同用，AUC降低48±34%，但是，每日一次服用利福平对多次该品给药的影响还不清楚，影响DNA复制的一些核苷类似物如利巴韦林在体外试验中，拮抗该品的抗病毒活性，应避免与这样的药物合用。
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