氯喹，是一种有机化合物，化学式为C18H26ClN3，是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氯喹在3类致癌物清单中。
【主要适用症】
疟疾
主要用药禁忌肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用；孕妇禁用
【剂型】
片剂、注射剂
【外 观】
白色粉末
【作用类别】
抗疟药。
【适应症】
氯喹及其他4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹，氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。
目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。
本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8%经粪便排出。服药后1～2小时血浓度即达高峰，t1/2为48小时。能储存于内脏组织中，可在红细胞内浓集，大部在肝内代谢，排泄较慢，故作用持久。
用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。本品主要本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟。也不能作疟疾的预防和阻断传播。对恶性疟疾有根治效果，但近年来发现有某些疟疾对本品产生抗药性，使疗效降低，因而需改用其他抗疟药或采用联合用药。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日盼红斑症。
【规格】
片剂：75mg、250mg；
注射液：2ml:80mg、5ml:322mg。
【药物相互作用】
1、本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎；
2、与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害；
3、本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用；
4、洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞；
5、与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会；
6、与伯氨喹合用可根治间日疟。氯喹、伯氨喹及氨苯砜合用可防止缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶患者发生溶血性贫血。
7、与伯氨喹合用时，部分患者可产生严重心血管系统不良反应，如改为序贯服用，效不减而不良反应降低。
8、与氯丙嗪等对肝有损伤的药物合用可加重肝脏负担；与保泰松合用，易引起过敏性皮炎；与氯化铵合用可加速排泄而降低血中浓度；须注意。
【药理毒理】
经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已经知道氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过喹啉环上带负电的7-氯基与DNA的鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双股螺旋之间。氯喹与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。
氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酶缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外，氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分是铁原卟啉Ⅸ(FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。
【药代动力学】
氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后l～2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，t1/2为2.5～10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝中进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10～15%）氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。
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