利巴韦林片,用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。
【药品类型】
工伤医保甲类双跨
【用途分类】
其他抗病毒药
【成份】
本品主要成份为利巴韦林。
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。
【规格】
100mg
【药物相互作用】
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药理毒理】
1.药理
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。 本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒戚染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为 病毒合成酶的竞争性抑制剂I抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤.但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、 腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的崎形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和 猴口服利巴韦林剂量分别为30、36和120MG/kg或持续4周以上〈相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、 12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算出现心脏损伤。
【药代动力学】
口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘.也能进入乳汁。 在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2β)约为0.5-2小时。本品主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。72小 时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。
【贮藏】
密封保存。
【包装】
药用PVC硬片/药用包装用PTP铝箔。每盒装2板I每板装12片。
【有效期】
24个月。
【执行标准】
中华人民共和国药典2005年版二部。
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