联苯苄唑是一种有机化合物，分子式为C22H18N2，类白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在三氯甲烷中易溶，在甲醇或无水乙醇中略溶，在水中几乎不溶。是一种新型咪唑类局部抗真菌药，适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。

【贮存方法】

在密封的贮藏器内，并放置阴凉，干燥的地方保存。

【生产方法】

1.咪唑13.6g和3.5ml氯化亚砜在150ml乙腈中反应，生成1，1'-亚磺酰基双(咪唑)；再往该反应液中加入13gα-联苯基苄醇，在室温下反应15h，得8.7g联苯苄唑。

2. 咪唑和氯化亚砜在乙腈中反应，生成1,1'-亚磺酰基双（咪唑），该反应液中加入α-联苯基苄醇，在室温下反应得联苯苄唑。

【用途】

1.新型咪唑类局部抗真菌药。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。

2.咪唑类抗真菌药，具有广谱抗真菌作用，对白色念珠菌、各种癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌等具有功效，并具有较强的抗菌活性。适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣、阴囊癣以及皮肤褶皱部分的真菌感染的治疗。

【药典标准】

主要化学成分

本品为（±）1-（α-联苯-4-基苄基）-1H-咪唑。按干燥品计算，含联苯苄唑不得少于99.0%。

【性状】

本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇或无水乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

熔点为148～153℃。

鉴别

（1）取本品约0.1g，置试管中，加三氯甲烷2ml使溶解，沿管壁加无水三氯化铝粉末少量，无水三氯化铝粉末即显紫红色或紫色。

（2）取本品约10mg，加枸橼酸醋酐试液10滴，混合后置水浴中，溶液由黄色变为紫色。

（3）取本品，用甲醇溶解并稀释制成每1ml约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在254nm的波长处有最大吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》666图）一致。 [3]

检查

有关物质

取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取联苯苄醇对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液；再取联苯苄唑对照品与联苯苄醇对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含联苯苄唑1.0mg与联苯苄醇5μg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－四氢呋喃（84：15：1）为流动相；检测波长为254nm。取系统适用性试验溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使联苯苄醇色谱峰的峰高约为满量程的10%，联苯苄唑峰与联苯苄醇峰的分离度应符合要求。再精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中联苯苄醇峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

残留溶剂苯、乙腈与二甲基甲酰胺

取本品约0.5g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液（0.75mg/ml丙醇的二甲基亚砜溶液）10ml，密封，振摇使溶解，作为供试品溶液；另取苯、乙腈和二甲基甲酰胺，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含0.1μg、20.5μg和44μg的溶液，精密量取10ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法，用聚乙二醇（PEG-20M）为固定液；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟10℃的速率升温至150℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升温至240℃，维持3分钟；进样口温度为240℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为35分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按内标法以峰面积计算，均应符合规定。

四氯化碳

取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取四氯化碳，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含0.08μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法，用聚乙二醇（PEG-20M）为固定液；起始温度为50℃，维持3分钟，以每分钟20℃的速率升温至220℃，维持3分钟；进样口温度为240℃；电子捕获检测器温度为250℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示剂1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.04mg的联苯苄唑。

【药理毒理】

本药为咪唑类抗真菌剂，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌，如秕糠状鳞斑霉菌，微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌 (如发癣菌) 的作用主要是杀菌，而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤，作用迅速并持续时间长。

【药动学】

据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（Cmax）为140ng/ml，至24小时仍有一定浓度（100ng/ml）。用血管外给药开放型二室模型处理得到的动力学参数说明中心室和周边室的转运速度基本相同，提示联苯苄唑在组织中贮留很少。

【适应症】

急性及慢性皮肤真菌病，特别是皮肤毛癣菌属，小孢子菌属，絮状表皮癣菌；酵母菌，如白色念珠菌及其它种类的酵母菌；霉菌，如曲霉菌所致的皮肤真菌病；秕糠状鳞斑霉所引起的花斑糠疹；棒状杆菌所致的红癣；上述真菌所致皮肤浅表感染。

【药物相互作用】

1.不得与含铁等金属的药物并用。

2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

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