磺胺甲噁唑药品说明书
磺胺甲噁唑药品说明书

磺胺甲噁唑药品说明书

更新时间:
2024-11-14
全部名称:

磺胺甲噁唑,又名新诺明、磺胺甲基异恶唑。

适 应 症:

本品用于急性非复杂性下尿路感染,与其他抗感染药联合应用治疗对其敏感的流感血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致中耳炎和星形诺卡菌感染等的治疗。

药品价格:

请咨询13029446881(微信同号,7×24小时在线)

  • 药品简介
  • 用法用量
  • 不良反应
  • 全球找药
  • 患者反馈

【性状】

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。

【剂型或规格】

磺胺甲恶唑片,0.5 g/片。

【作用功效】

磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。本品用于治疗急性非复杂性下尿路感染,与其他抗感染药联合应用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致中耳炎和星形诺卡菌感染等。

【治疗疾病】

本品用于急性非复杂性下尿路感染,与其他抗感染药联合应用治疗对其敏感的流感血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致中耳炎和星形诺卡菌感染等的治疗。本品对磺胺类药物敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨基苯甲酸 (PABA)和二氢蝶啶。在细菌二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用合成四氢叶酸,活化型四氢叶酸在嘌呤、胸腺啶核苷的合成中发挥重要的传递一碳基团作用。

【缓解症状】

本品适用于敏感细菌所致急性非复杂性下尿路感染。与其他抗感染药联合应用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致中耳炎。星形诺卡菌感染。对氨喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。

【药物相互作用】

1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2、不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3、下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4、与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5、与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6、与溶栓药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7、与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8、与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。

9、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10、不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11、可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12、有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。

13、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

【药理作用】

磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲噁唑对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属,淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外,磺胺甲噁唑在体外对沙眼衣原衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。

【药代动力学】

磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,但不能进入细胞内液。磺胺甲噁唑能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,可达同期血药浓度的55.6%,脑膜炎时可达血药浓度的80%~90%。磺胺甲噁唑蛋白结合率为60%~70%,严重肾功能损害者蛋白结合率可降低。正常肾功能者消除半衰期为6~12h,肾衰竭者可延长至20~50h。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物,血中乙酰化率为20%~40%。肝功能不全者代谢作用减退,部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物,经尿液中排出。肾功能不全者药物经肾排出缓慢,乙酰化作用增强。磺胺甲噁唑主要经肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿液中排泄量增多。给药后24h内经尿液以原形排出给药量的20%~40%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析无此作用。


信息来源:百度百科

【用法用量】

本品通过口服给药。请在医生的专业指导下使用药物,包括了解正确的用药方法、剂量和用药时间。切勿仅凭药品说明书自行决走用药,以确保安全和疗效。

【具体用法】

成人常用量:用于治疗一般感染首剂2g,以后每日2g,分2次服用。

小儿常用量:用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60 mg/kg(总剂量不超过2 g/日),以后每日按50~60 mg/kg,分2次服用。

不同厂商所生产的相同药品或存在说明书内容不一致的情况,以上内容参考自:《中华人民共和国临床用药须知: 化学药和生物制品卷.2020年版》,《实用临床药物学》和磺胺甲恶唑片药品说明书(中山可可康制药有限公司,国药准字H44022030;西南药业股份有限公司,国药准字H50020192)。若您在用药前发现药品说明书内容不一致的情况,请及时咨询医生或药师。

【注意事项】

1、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏不知所措患者对其他磺胺药也可能过敏。

2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。

3、肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

5、下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6、治疗中须注意检查:  

(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。  

(2)治疗中定期尿液检查。  

(3)肝、肾功能检查。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。

2、本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竟争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

年用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

【用前须知】

每次服用本品时应饮用足量水分(约240 ml),餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200~1500 ml。如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

需特别注意:对本品过敏者、妊娠期、哺乳期和儿童禁用本品!肝肾功能不全和老人(慎用人群),不推荐使用本品,医生在权衡风险后确需使用的,应密切关注患者情况。如果您正在使用其他药物,请在开始新药物治疗前咨询医生或药师并告知医生您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案,如果您怀孕、计划怀孕或者正在哺乳,请特别注意并告知医生。

【禁用人群】

对磺胺类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。小于2个月以下婴儿禁用。巨幼细胞性贫血患者禁用!

以上人群使用本品存在严重的安全风险,可能导致严重的不良反应或加重病情,因此以上患者禁用本品。

【慎用人群】

缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者慎用本品。

以上患者使用本品存在加重病情的风险,应慎用本品。使用本品前若您存在以上情况,如您确需使用的,应密切关注身体情况,如有不适,请联系医生采取及时的医疗指导和必要的治疗:如医生在权衡风险后确需使用的,应密切关注患者情况,随时准备采取必要的救助措施。

【特殊人群】

妇女妊娠期、哺乳期和儿童禁用本品。肝肾功能不全和老人慎用本品。

若您正处于孕期、有怀孕计划或正在哺乳,请务必及时向医生说明情况,并寻求医生的专业建议以确定最合适的治疗方案。


【不良反应】

1、过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6、肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9、中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。

磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。