【性状】

本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味；遇光色渐变暗。

本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。 

【规格】

片剂：0.2g、0.5g；

注射液：2ml:0.4g、5ml:1g。 

【作用功效】

磺胺嘧啶为磺胺类广谱抑菌药，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，对葡萄球菌感染疗效差，细菌对本品可产生耐药性。本品主要治疗由敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。

【治疗疾病】

磺胺嘧啶可以用来治疗敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎、敏感微生物所致眼部感染(如沙眼、结膜璇睑缘炎等)、星形奴卡菌病。

【其他用途】

对氨喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。

治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。

治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。

用于治疗性病性淋巴肉芽肿。

用于小于2月的婴儿治疗先天性弓形虫病。

用作青霉素敏感患者风湿热的预防。

【联合药物使用】

磺股嘧啶与甲氢苄啶联用为复方增效磺胺啶，可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。

磺胺嘧啶和乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病的复发，也曾适用于棘阿米巴感染。磺胺嘧啶与其他氨苯磺胺类，特别是磺胺甲基嘧啶和磺胺二甲嘧啶联用以减少尿中低溶解度所造成的不良反应。

由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

【药物相互作用】

1．合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2．不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3．与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

4．与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

5．与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。

6．与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

7．与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。

8．与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9．接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10．不宜与乌洛托品合时用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

11．本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。

12．因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。

13．磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

14.磺胺嘧啶与甲氧苄苄啶合用可产生协同作用。

15.与口服降糖药同用可增加降血糖作用。

16.与苯妥英或磷苯妥英同用可减少苯妥英在肝脏的代谢，加重苯妥英的不良反应。

17.与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。

18.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

19.与环孢素同用可降低环孢素的作用。

20.对氨基苯甲酸可代替磺胺嘧啶被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。 

【药理毒理】

磺磺胺嘧磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。其作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺类药中血浆蛋白结合率最低和血-脑脊液屏障透过率最高的药物，对预防和治疗流行性脑膜炎有突出疗效；但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低，易出现结晶尿，故不适宜用于尿路感染的治疗。磺胺嘧啶抗菌谱较广，对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。此外，磺胺嘧啶对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。在革兰阳性菌中，链球菌对磺胺嘧啶高度敏感；葡萄球菌对磺胺嘧啶中度敏感；炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌对磺胺嘧啶较敏感。在革兰阴性菌中，脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌对磺胺嘧啶高度敏感；大肠杆菌、伤寒杆菌，痢疾杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等对磺胺嘧啶中度敏感。 

【药代动力学】

磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收（可吸收给药量的70%以上），但吸收较缓慢。单次口服2g后，3～6h达血药浓度峰值，游离血药浓度峰值约为30～60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%～80%。磺胺嘧啶血浆蛋白结合率低，约为38%～48%。肾功能正常者消除半衰期约为10h，肾衰竭者可达34h。药物主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效，其次是与肝脏中的葡萄糖醛酸结合而失效。磺胺嘧啶主要经肾小球滤过排泄，给药后48～72h内以原形药物经尿中排出给药量的60%～85%。此外，另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物，但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。

【注意事项】

1.（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者；（2）肝、肾功能损害者；（3）血卟啉症患者。

2.交叉过敏：（1）对一种磺胺类药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏；（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对磺胺类药也可能过敏。

3.药物对儿童的影响：由于磺胺嘧啶可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。

4.药物对老人的影响：老年患者使用磺胺嘧啶后发生严重皮疹，骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊。

5.药物对哺乳的影响：磺胺嘧啶可经乳汁分泌，药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。

6.长疗程用药者应做全血象检查；长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查；用药中应进行常规肝、肾功能检查。

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