阿昔洛韦，是一种合成的碱基类似物，化学式为C8H11N5O3，主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染，是治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷，还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，阿昔洛韦在3类致癌物清单中。
【主要适用症】
单纯疱疹病毒感染
【剂型】
原料药；口服常释剂型、 颗粒剂 、 注射剂 、软膏剂、 凝胶剂、滴眼剂 [6-8]
【批准文号】
国药准字H19999537（原料药）
【药品类型】
全身用抗病毒药
【外观】
白色结晶性粉末
【适应症】
1、单纯疱疹病毒感染：口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
2、带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。
3、免疫缺陷者水痘的治疗。
4、局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。
5、用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药，用于治疗：
（1）单纯疱疹性角膜炎；
（2）单疱疹；
（3）带疱疹；
（4）用其钠盐治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒引起的浅、深层角膜炎。
【性状】
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在冰醋酸或热水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。
【药物相互作用】
1、静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。
2、静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。
3、丙磺舒可减少该品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。
4、与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。丙磺舒、β内酰胺类可提高该品的血药浓度。该品与氨基糖甙类合用，可增加肾毒性。该品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，并用丙磺舒可使该品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。
【药理毒理】
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：
1、干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；
2、在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 该品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。
该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。
【药代动力学】
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度（cmax）分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（t1/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～80mL/分钟和15～50mL/分钟时，血消除半衰期（t1/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（t1/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。该品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【用途】
该品是嘌呤核苷衍生物，对DNA的合成有抑制作用，其抗疱疹病毒活性比阿糖腺苷强160倍。临床用于单纯性疱疹病毒脑炎，疱疹病毒角膜炎及外生殖器感染，水痘、带状疱疹病毒感染和巨细胞病毒感染，慢性乙型肝炎等。
【药典信息】
基本信息
本品为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤，按干燥品计算，含C8H11N5O3不得少于98.0%。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集213图）一致。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g，加1%氢氧化钠溶液10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓（供注射用）或与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓（供口服、外用），如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深（供注射用）或与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深（供口服、外用）。
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（80:20:2）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液5µL，点于薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。
限度：除主斑点外，不得显其他杂质斑点。
鸟嘌呤与其他有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约40mg，精密称定，置200mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液2mL使溶解，加0.1%（V/V）磷酸溶液25mL后用水稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，加0.1%磷酸溶液5mL，用水稀释至刻度，摇匀。
鸟嗦呤对照品贮备液：取鸟嘌呤对照品10mg，精密称定，值50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，加0.1%磷酸溶液5mL，用水稀释至刻度，摇匀。
鸟骠呤对照品溶液：精密量取鸟嘌呤对照品贮备液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取对照溶液与鸟嘌呤对照品溶液各适量，等体积混合，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱，柱温为35℃，检测波长为254nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰间的分离度应大于3.0。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与鸟嘌呤对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含鸟嘌呤不得过0.7%，其他各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取阿昔洛韦对照品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
鸟嘌呤对照品贮备液
见鸟嘌呤与其他有关物质项下。
系统适用性溶液
取对照品溶液5mL，加入鸟嘌呤对照品贮备液1mL，摇匀。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（10:90）为流动相，检测波长为254nm，进样体积20µL。
系统适用性要求
系统适用性溶液色谱图中，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰间的分离度应符合要求。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
制剂
1、阿昔洛韦片。
2、阿昔洛韦咀嚼片。
3、阿昔洛韦乳膏。
4、阿昔洛韦胶囊。
5、阿昔洛韦葡萄糖注射液。
6、阿昔洛韦滴眼液。
7、阿昔洛韦颗粒。
8、注射用阿昔洛韦。
【临床应用】
1、单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服该品用作预防。
2、带状疱疹：服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
3、免疫缺陷者水痘的治疗。
阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK酶）及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。
【安全信息】
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
信息来源：百度百科