妥布霉素，别名托普霉素，是一种氨基糖苷类抗生素。临床上主要适用于治疗革兰阴性杆菌所致的新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染等疾病。

【性状】

本品为白色或类白色粉末，有引湿性。

本品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。

【剂型、规格】

硫酸妥布霉素注射液:1ml:40mg;2ml:80mg。

硫酸妥布霉素氨化钠注射液:100ml(妥布霉素160mg、氨化钠900mg)。

注射液硫酸妥布霉素:80mg。

妥布霉素吸入溶液:5ml:300mg。

妥布霉素胶囊型吸入粉雾剂:每粒28mg。

妥布霉素滴眼液:0.3%。

妥布霉素眼育:0.3%。

【作用功效】

妥布霉素为氨基糖苷类抗生素，对绝大多数肠杆菌属、铜绿假单胞菌及葡萄球菌均具有良好的抗菌作用妥布霉素主要用于治疗或辅助治疗铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等各类敏感菌所致的感染，本品的眼部制剂用于外眼及附属器感染。

【治疗疾病】

适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)骨骼感染、烧伤感染、皮肤软组织感染、急慢性中耳炎、呼吸道感染、亚急性细菌性心内膜炎等。

用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时，可鞘内注射给药;用于支气管及肺部感染时，可同时气溶吸人作为辅助治疗。

眼部制剂用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大素耐药的革兰氏阴性杆菌感染，如严重的铜绿假单胞菌感染。

【其他用途】

可用于囊性纤维化和铜绿假单胞菌感染进行雾化治疗。

【用前须知】

本药注射液可能含有焦亚硫酸钠，对亚硫酸盐过敏者应慎用；本药眼用制剂可能含有可被角膜接触镜吸收的苯扎氯铵，眼部感染者治疗期间不应佩戴角膜接触镜。

【禁用人群】

对本品或其他氨基糖首类药过敏者禁用。

本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。

肾衰竭患者禁用。

对氢基糖苷类药有严重毒性反应史者禁用。

妊娠期妇女禁用。

【慎用人群】

脱水患者慎用。

前庭功能或听力减退者慎用。

肾功能不全者慎用。

肝功能异常者慎用。

重症肌无力患者慎用。

帕金森病患者慎用。

低钙血症患者慎用。

儿童及老年人慎用。

【特殊人群】

妊娠及哺乳期妇女:妥布霉素可穿过胎盘，在脐带血中达到的浓度约与母血中相近，据报道氨基糖苷类曾引致人类胎儿的听力损害，故孕妇禁用。亦可在人乳中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

儿童:年龄对于妥布霉素的血药浓度有显著影响。在剂量相同时，5岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半，5~10岁儿童约为成人的213。按体表面积计算给药剂量可消除年龄造成的差异。小儿应慎用本药在使用过程中，要注意监测听力和肾功能，以防本药产生的肾毒性和耳毒性。

老人:老年患者应用妥布霉素后可产生各种毒性反应，故应慎用，在用药期间监测肾功能。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。

肝损伤者:慎用。

肾损伤者:肾衰竭患者禁用;肾功能不全患者慎用。

其他:第一秒用力呼吸量(FEV,)小于预测值的25%或大于预测值的75%的患者及洋葱伯克霍尔德菌定植者使用本药吸入制剂的安全性和有效性尚不明确。

【药物相互作用】

本品与其他氨基糖苷类药物合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用，发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。

本品与骨骼肌松弛药合用，可加重神经肌肉阻滞作用导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲毒素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳、肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能进展至耳;听力损害可能恢复或呈永久性。

与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

本品与多黏菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。

本品不宜与其他肾毒性药物或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

本品与β-内酰胺类药物合用常可获得协同作用。

茶朱海明可掩盖本品的耳毒性，使出现的耳毒性不可逆转。

吲哚美辛可降低肾小球滤过率，使本品清除率下降，血药浓度升高，肾毒性的风险增加。

咪康唑与妥布霉素静脉给药，咪康唑的溶媒可促进妥布需素进入细胞，使其分布容积增加，血药浓度下降。

【药理毒理】

妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染，如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。

【药代动力学】

肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/mL；静滴上述剂量1小时，其血药浓度与肌注相似。t1/2为1.9～2.2小时，蛋白结合率很低。该品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85～93%。该品可经血液透析或腹膜透析清除。

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