利福平，化学名称为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]利福霉素，是一种有机化合物，化学式为C43H58N4O12，是一种所属利福霉素家族的一种广谱抗生素药物，对结核杆菌有较强抗菌作用，对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效，主要用于治疗结核病、脑膜炎和金黄色葡萄球菌感染，外用可治疗沙眼等。

【适应症】

1、该品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2、该品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3、该品与万古霉素（静脉）可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

【性状】

本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末，无臭。

本品在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。

【规格】

片剂：0.15g；

胶囊：0.15g、0.3g；

滴眼剂：10ml:5mg、10ml:10mg。 [7-8]

【药物相互作用】

1、饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。

2、对氨基水杨酸盐可影响该品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。

3、该品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

4、利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

5、氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。

6、利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故该品不宜与咪唑类合用。

7、肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米（异搏定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需适当加大剂量。该品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。

8、该品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用该品时，应改用其他避孕方法。

9、该品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。

10、该品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

11、该品可增加苯妥英在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。

12、该品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

13、该品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14、丙磺舒可与该品竞争被肝细胞的摄人，使该品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高该品的血药浓度。

【药理毒理】

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有

抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。

对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

【药代动力学】

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；该品可穿过胎盘。表观分布容积（Vd）为1.6L/kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期（t1/2）为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。

该品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。该品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中该品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，该品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【贮藏】

密封，在干燥阴暗处保存。

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