氨曲南，是一种有机化合物，化学式为C13H17N5O8S2， 是一种单环β-内酰胺类抗生素，具有免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物，治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染，并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。

【性状】

本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性。

本品在N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中溶解，在水或甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在乙酸乙酯中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-26°至-32°。

【剂型与规格】

注射剂:注射用氨曲南(0.5g,1.0g，2.0g)

吸入剂:吸入用氨曲南溶液(氢曲南冻干粉75mg+0.17%氯化钠溶液1ml)

【贮藏】

遮光，密封 ， 在阴凉干燥处保存 。

【药理作用】

该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺类抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对某些菌则与头孢他定接近）。对于质粒传导的β-内酰胺酶，该品较第三代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g，1小时血浓度达峰值，约为46μg/mL，半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μ/mL，1小时约为49μg/mL，半衰期约1.6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%，平均0.3μg/mL，一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 1mg/L或以下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3（PBP3）结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。

【药代动力学】

该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为 44.6mg/L，生物利用度 89.5%。分布容积广，为 20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g（推注 10min）的即刻血药浓度 134mg/L，24h内约 70%以原形由尿液排出，约 1%～2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。

【适应症】

1、尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。

2、下呼吸道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。

3、血流感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。

4、皮肤软组织感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染（包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染）。

5、腹膜炎等腹腔感染：包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。

6、生殖道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。

【药物相互作用】

氢曲南与头孢西丁，在体外与体内起拮抗作用。

氨曲南与氨基糖苷类抗生素联合使用，需注意监测肾功能。

氨曲南与华法林、茴香酮、双香豆素合用，应密切监测凝血酶原时间或INR(国际标准化比值，INR值越高,血液凝固所需要的时间越长)，如果出现出血、淤青，或其他出血症状，如:头晕、头痛，咳血、呕血，或呕吐物为咖啡色，剧烈头痛等，应立即就医。

乳酸菌和雌三醇:氢曲南会降低乳酸菌和雌三醇的治疗效果。

氨曲南和雌二醇/乙炔雌二醇:氨曲南可能降低雌二醇/乙,炔雌二醇的临床疗效。对于使用雌二醇避孕者可能会增加怀孕或突发性出血的风险。

氨曲南和卡介苗:因为卡介苗为活菌制剂，氨曲南等抗生素的使用对细菌有杀伤作用，因此，两者联用可降低卡介苗的抗肿瘤活性。为了保证卡介苗的抗肿瘤活性，应该在完成抗生素治疗后再接受卡介苗治疗。

氨曲南和霍乱活疫苗:氨曲南会降低疫苗的活性。为确保疫苗应答，应该在完成抗生素治疗后至少14天再接种疫苗。

氨曲南和伤寒活疫苗:氨曲南会降低疫苗的活性。为确保疫苗应答，应该在完成抗生素治疗后至少3天再接种疫苗。如果已经开始接种伤寒活疫苗，建议在接种最后一剂疫苗后至少等待3天，再开始使用氨曲南。

氨曲南和恩替卡韦:两者联用，可能导致一种或两种药物的血药浓度发生变化，在使用过程中，应密切监测不良反应的发生，及时调整剂量。

氨曲南治疗可干扰氧化喹啉铟-111试验结果。在加入氧化喹啉铟-111试验前，应告诉医生，正在使用氨曲南。

氨曲南和吗替麦考酚酯/酸:氨曲南可降低血液中吗替麦考酚酯/酸浓度和疗效。如果在服用吗替麦考酚酯期间，开始使用氨曲南，应密切监测吗替麦考酚酯的血药浓度，及时调整剂量。

氨曲南和培美曲塞:氨曲南可能会增加培美曲塞的血药浓度。当两者联用时，更容易出现严重的不良反应，如贫血、出血、感染和神经损伤。

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