头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。头孢美唑抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过干扰细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其对多种β-内酰胺酶的稳定性增强，从而使头孢美唑对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

【制剂与规格】

注射用头孢美唑钠(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g

【适应症】

本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：

败血症

急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染

膀胱炎、肾盂肾炎

腹膜炎

胆囊炎、胆管炎

前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎

颌骨周围蜂窝组织炎、颌炎

【药理毒理】

药理作用

1.抗菌作用

⑴ 头孢美唑钠对β-内酰胺酶高度稳定，对产β-内酰胺酶以及不产β-内酰胺酶的敏感菌具有相同的强的抗菌活性。

⑵ 对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌有良好的抗菌作用，而且对耐头孢菌素类及耐青霉素类抗生素的普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属也有很强的抗菌活性。另外，对消化链球菌及拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）等厌氧菌也显示出很强的抗菌作用。

2.作用机理通过抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌作用。

毒理研究

1.幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩、抑制精子形成作用的报告。

2.用小鼠、家兔、豚鼠探讨了头孢美唑钠的抗原性，其结果与其它头孢菌素类抗生素相同，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林、头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的交叉性也较弱。另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。 

【药动学】

药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注该品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。

头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。该品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。

1.血药浓度(1) 静脉注射健康成人静脉注射头孢美唑钠1克（效价）时，给药10分钟后的平均血药浓度为188微克/毫升，6小时后为1.9微克/毫升，血药浓度半衰期为1小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。(2) 静脉滴注健康成人静脉滴注头孢美唑钠1克（效价）1小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为76.2微克/毫升，6小时后为2.7微克/毫升，血药浓度半衰期为1.2小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。

2.血清蛋白结合率头孢美唑钠100微克/毫升：84.8%头孢美唑钠25微克/毫升：83.6%（体外，离心超滤法）。

3.分布高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾（皮质及髓质），但几乎不分布于母乳中。

4.代谢及排泄头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85～92%，代谢率高。

5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。

6.肾功能损害患者用药肾功能损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克（效价），用一室开放模型解析药代动力学，结果显示肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间有显著相关性。

【给药说明】

1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。

2.头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。

3.使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。

4.头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。

5.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。

(1)对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅（包括插管）。

(2)对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。

(3)如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。

(4)血液透析有助于清除部分药物。

【药物相互作用】

1.头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。

2.头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3.头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高该品的血药浓度。

4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。

【头孢美唑中毒】

头孢美唑（先锋美他醇、头霉甲氧氰唑）性能与第二代头孢菌素相似。本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有良好的抗菌作用。静脉滴注给药，半衰期为为1h，肾功能减退时明显延长。成人1d量为1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注，重症感染患者用量不超过4g/d。不良反应在消化道有恶心、呕吐和腹泻等；偶可见过敏反应有荨麻疹、皮疹、药物热等，有发生过敏性休克的报道；偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞和红细胞减少；少数患者有血清转氨酶和碱性磷酸酶升高。极少数患者发生假膜性肠炎和念珠菌所致的二重感染。用药中发生过敏反应即停药，肾功能受损者应慎用，出现二重感染时及时调整抗生素应用。对症治疗。 

【专家点评】

头孢美唑对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道，为评价头孢美唑的临床疗效，对1926例各种感染性疾病患者应用头孢美唑，结果显效为56.5%，有效为33.7%，总有效率为89.7%。并在体外做了头孢美唑的药敏试验，结果金黄色葡萄球菌、链球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对头孢美唑敏感。对外科手术预防用药，头孢美唑显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道，应用头孢美唑治疗敏感细菌所致的菌血症、呼吸系统、消化系统、胆道、尿道感染、腹膜炎和子宫腔感染等710例，静注或静脉滴注，每天1～4g。其中对菌血症的有效率为69.2%，对呼吸系统、胆道和尿道感染的有效率为75%～88%，对术后腹膜炎的有效率为73%，对创面和术后感染的有效率为86%。

【第二代头孢美唑】

药理作用及用途

该品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对该品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对该品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对该品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。

用法及用量

静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.5～1g，每日2次，重症感染剂量可加倍。小儿每日25～100mg/kg体重分2～4次静脉滴注。

不良反应

不良反应少见，但在用药中可能发生：过敏性休克；皮疹，皮痒；急性肾功能衰竭；一过性肝功能异常，转氨酶升高；粒细胞、红细胞、血小板减少；间质性肺炎；二重感染。

注意事项

①用药前进行皮肤过敏试验，并应在有抢救过敏休克的地方用药。

②严重肾功能损害者慎用。

③对该品过敏者禁用。

【第三代头孢美唑】

用法用量

静注、静滴：成人1~2g/日，重症可至4g/日，分2次给药。儿童每日25~100mg/kg，重症可至150mg/kg/日，分2~4次给药。

规格

粉针剂：1g/瓶。

功能主治

第三代头孢菌素，具有广泛的抗革兰阴性、阳性及厌氧菌作用。对金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、拟杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属均有较强抗菌作用。用于敏感菌所致的败血症、呼吸系统感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿系统感染、子宫感染，同时也适用于对青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类无效的感染症。

副作用

皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，偶致BUN升高、嗜酸细胞增多、红细胞及白细胞减少，转氨酶及碱性磷酸酶上升。消化系统不良反应有恶心、呕吐、腹泻等症，及少数病例可致伪膜性肠炎，也可致念珠菌二重感染。

注意事项

（1)对该品过敏者禁用。（2)对其它头孢菌素过敏或有过敏体质者、严重肾功能损害患者、经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者慎用。（3)为防止过敏反应特别是过敏性休克，用药前应仔细问诊并进行皮试为宜。（4)勿与利尿剂盒用。（5)本药可干扰乙醇正常代谢。

信息来源：百度百科