头孢克洛（cefaclor），是β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，其是第二代头孢菌素，主要适用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。

【性状】

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，微臭。

本品在水中微溶，在甲醇、乙醇、三氯甲烷或二氯甲烷中几乎不溶。

【剂型、规格】

片剂:250mg。

缓释片:125mg;375mg。

干混悬剂:125mg;250mg;750mg。

胶表剂:0.25g;0.59。

颗粒剂:0.1g;0.125g;0.259。

分散片:0.125g;0.25g

【作用功效】

头孢克洛属于第二代口服头孢菌素，属于口服半合成抗菌素，具有广谱抗菌作用，其作用机理与其他头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性。

革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、化脓链球菌、肺炎链球菌等;但本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

革兰阴性菌:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌(包括产B-内酰胺酶的菌株)、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等。

本品适用于敏感菌所致轻中度呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、眼科感染以及中耳炎、肺炎等。

【治疗疾病】

可用于治疗肺炎链球菌青霉毒敏感菌株、流感嗜血杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌或化脓性链球菌所致急性中耳炎;

用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和化脓性链球菌所致下呼吸道感染(包括肺炎)；

用于化脓性链球菌所致咽炎、扁桃体炎；

用于大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和腐生葡萄球菌所致尿路感染；

用于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌所致单纯性皮肤、软组织感染；

用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和肺炎链球菌所致慢性支气管炎急性细菌感染性加重和急性支气管炎继发上述细菌性感染。

【联合药物使用】

与克拉维酸合用可增强本品对某些因产B-内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

【用前须知】

本品用于敏感病原菌所致轻、中度感染。

使用本品之前，应确定是否对头孢克洛和其他头孢菌素以及青霉素类药物过敏如若出现对本品过敏，应中止治疗。

用药期间应避免饮酒或含有酒精的饮料，不同人群应该遵医用药，

【禁用人群】

对本品或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

【慎用人群】

对青霉素过敏者慎用(本品与青霉素类有部分交叉过敏性)。

对肾功能严重不全或完全丧失者慎用。

有胃肠道疾病(尤其是结肠炎)患者慎用。

妊娠和哺乳期妇女慎用。

【特殊人群】

妊娠期妇女:本品对孕妇的影响尚未进行充分良好对照研究资料，目前本品仅用于确实需要时的治疗，并应遵医嘱适量使用。如果您已经怀孕或计划怀孕，请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。

哺乳期妇女:目前尚不清楚头孢克洛对乳儿的影响，哺乳期妇女应权衡利弊慎用。若必须使用，应暂停哺乳。详情请遵医嘱。

儿童:1个月内的婴儿用头孢克洛的安全性及有效性尚不明确。儿童如需用药，宜空腹口服，并在医生指导和成人监护下使用。

老年人:用药前请咨询医生。

肾损伤者:轻度肾损伤者，可正常使用，一般无需调整剂量:中重度损伤者，必要时应减量使用。

严重肾功能损伤慎用。详情请遵医喱。

其他:任何形式的过敏患者，尤其是对药物过敏者，应慎用抗菌药物。

【药物相互作用】

本品偶尔可能与下列药品发生配伍禁忌，包括青素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗉、维生素B族和维生素C、水解蛋白，应提高惕。

与丙磺舒合用可抑制本品在肾脏的排泄，使血药浓度升高约30%。

与克拉维酸合用可增强本药对某些因产生β-内酰胺酶而对本药耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

与华法林合用罕有使凝血酶原时间延长的报道，可增加出血的危险。

与肾毒性的药物如呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、抗肿瘤药(卡莫司汀、链佐星等)、氨基糖昔类抗生素合用可能增加肾毒性，合用时应监测肾功能。

本品与硫酸阿米卡星、庆大霉素合用，可增强抗菌作用。

此外，头孢克洛不能与下述药物合用，详情请咨询医生。包括卡那毒素、妥布素、新霉素、盐酸金毒素盐酸四环素、盐酸土毒素、硫酸多粘菌素B、乳糖酸红毒素、林可霉素、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【药理作用】

头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括产青霉素酶和非耐甲氧西西林菌株）、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对头孢克洛耐药。

【药代动力学】

头孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg，约30～60min达血药浓度峰值，分别为6.0μg/mL和12μg/mL；但饭后口服500mg后的血药峰值浓度仅为6.3μg/mL。药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中。在唾液和泪液中浓度较高，在脑组织中的浓度较低，在胆汁中药物浓度低于血药浓度。头孢克洛血浆蛋白结合率为22%～26%，15%的给药量可在体内代谢。头孢克洛主要（超过80%）通过肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液以原形排出。消除半衰期为30～60min，肾衰竭者半衰期可延长至2.3～2.8h。此外，约有0.05%的药量可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物。

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