苯唑西林钠片,适应症为本品主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,包括败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【成分】
苯唑西林钠。
【剂型/规格】
0.25g (按苯唑青霉素计)
【功能主治】
本品主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,包括败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【联合用药】
丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌,延长本品的血清半衰期;
阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合,提高本品的游离血药浓度;
与丙磺舒合用,可阻滞本品排泄,升高血药浓度;
与西索米星或奈替米星联用,可增强本药对金黄色葡萄球菌的抗菌作用;
与庆大霉素或氨苄西林联用,可增强对肠球菌的抗菌作用;
与阿司匹林联用,可抑制本品与血清蛋白的结合,升高本品的游离血药浓度;
与磺胺类药联用,可抑制本品与血清蛋白的结合,升高游离的血药浓度。且磺胺类可减少本药在胃肠道的吸收;
二盐酸奎宁在体外可减弱本药对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。
【药代动力学】
本品耐酸,稳定,口服可吸收,30%~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~1小时到达,为11.7mg/L,剂量加倍,血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低。本品难以透过正常血脑屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。本品约49%由肝脏代谢,口服给药后尿中排出量为23%~30%。10%经胆道排出。本品健康成人消除半衰期为0.4~0.7小时;出生8~15日和20~21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。
【药物过量】
药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑青霉素。
【药理毒理】
本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。本品对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。本品通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
【药物相互作用】
1.丙磺舒可减少苯唑青霉素的肾小管分泌,延长本品的血清半衰期。
2.阿司匹林、磺胺药可减少本品在胃肠道中的吸收,并可抑制本品对血清蛋白的结合,提高本品的游离血药浓度。
【贮存条件】
密封,在干燥处保存。
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