【性状】
本品为粉色圆形双凸的薄膜包衣片，一面分两行印有“BMS 895 6mg”，除去包衣后显白色或类白色。
【成分】
活性成份：氘可来昔替尼。辅料：无水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、凝胶二氧化硅、硬脂 酸镁、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、薄膜包衣预混剂（胃溶型）
【剂型/规格】
片剂/6mg
【适用症】
本品适用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。
氘可来昔替尼是酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂。TYK2 是 Janus 激酶（JAK） 家族成员。氘可来昔替尼与 TYK2 的调节结构域结合，稳定酶的调节和催化结构 域之间的抑制性相互作用，从而引起受体介导的 TYK2 激活及其下游的信号转导和转录激活物（STAT）激活发生变构抑制。
【联合用药】
合理的药物联合作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。所以患者用药时，不要私自和其他药物配伍使用，避免发生药物相互作用，您若想与其他药物同时使用，用前请咨询医生或药师。
治疗前推荐的评估和免疫接种：在使用本品治疗前，应评估患者是否存在活动性和潜伏性结核（TB）感染。 若呈阳性，使用本品治疗前应开始抗结核治疗。应根据现行免疫接种指南完成免疫接种。
推荐剂量：本品的推荐剂量为 6mg，每日一次。口服，可与或不与食物同服。请勿压碎、切割或咀嚼片剂。
肾损伤：轻度、中度或重度肾损伤患者或接受透析的终末期肾病（ESRD）患者不建议调整剂量。
肝损伤：轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝损伤患者不建议调整剂量。本品不建议用于重度肝损伤（Child-Pugh C 级）患者。
使用限制：不建议与其他强效免疫抑制剂联合使用。
【药代动力学】
健康受试者口服给药后，氘可来昔替尼血浆 Cmax 和 AUC 在 3mg 至 36mg （获批推荐剂量的 0.5 至 6 倍）剂量范围内成比例增加。在健康受试者中，每天 服用一次后，氘可来昔替尼的药物蓄积＜1.4 倍。氘可来昔替尼及其活性代谢物 BMT-153261 的 PK 在健康受试者和银屑病受试者之间相当。以 6mg 每日一次给 药时，氘可来昔替尼的稳态 Cmax 和 AUC0-24 分别为 45ng/mL 和 473ng⸱hr/mL。以6mg 每日一次给药时，氘可来昔替尼活性代谢物 BMT-153261 的稳态 Cmax 和 AUC0-24 分别为 5ng/mL 和 95ng⸱hr/mL。
吸收
在健康受试者中，氘可来昔替尼的绝对口服生物利用度为 99％，中位 Tmax 范围为 2 至 3 小时。
食物影响
在摄入高脂肪、高热量膳食（共 951kcal，分配情况大约为 52％脂肪、33％ 碳水化合物和 15％蛋白质）后，未发现氘可来昔替尼的药代动力学存在具有临 床意义的差异。与食物同服时，氘可来昔替尼的 Cmax 和 AUC 分别降低约 24％和 11％，Tmax 延长 1 小时。与食物同服时，BMT-153261 的 Cmax 和 AUC 分别降低 约 23％和 10％，Tmax 延长 2 小时。
分布
氘可来昔替尼稳态分布容积为 140L。氘可来昔替尼蛋白结合率为 82％-90％， 血液-血浆浓度比为 1.26。
消除
氘可来昔替尼的终末半衰期为 10 小时。氘可来昔替尼的肾脏清除率范围为 27-54mL/min。
代谢
氘可来昔替尼通过 CYP1A2 代谢，形成主要代谢物 BMT-153261，也可通过 CYP2B6、CYP2D6、CES2 和 UGT1A9 代谢。
氘可来昔替尼活性代谢物 BMT-153261 的活性与母体药物相当，但 BMT153261 的循环暴露量约占总药物相关组分全身暴露量的 20％。
排泄
在放射性标记的氘可来昔替尼单次给药后，尿液和粪便中回收的原形药物分别占给药剂量的 13％和 26％。在尿液和粪便中 BMT-153261 检出水平分别约为 给药剂量的 6％和 12％。
【药理毒理】
1.药理作用
氘可来昔替尼是酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂。TYK2 是 Janus 激酶（JAK） 家族成员。氘可来昔替尼与 TYK2 的调节结构域结合，稳定酶的调节和催化结构 域之间的抑制性相互作用，从而引起受体介导的 TYK2 激活及其下游的信号转 导和转录激活物（STAT）激活发生变构抑制，如细胞试验所示。JAK 激酶（包 括 TYK2）作为一对同源或异二聚体在 JAK-STAT 通路中发挥作用。TYK2 与 JAK1 配对可介导多种细胞因子途径，也可与 JAK2 配对以传递信号。目前 TYK2 酶抑制与治疗成人中度至重度斑块状银屑病的疗效之间的确切机制尚不明确。
2.毒理研究
遗传毒性
氘可来昔替尼 Ames 试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验和大鼠体内外周血微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
雄性大鼠经口给予氘可来昔替尼剂量高达 50mg/kg/天[以暴露量（AUC）计， 为人最大推荐剂量（MRHD）的 224 倍]，对生殖参数（交配、生育力和精子形 态）或子代早期胚胎发育未见影响。雌性大鼠经口给予氘可来昔替尼剂量高达 50mg/kg/天（以 AUC 计，为 MRHD 的 171 倍），对交配、生育力或早期胚胎参 数未见影响。
【药物相互作用】
药物的相互作用尚不明确，如果您正在使用其他药物，用本品前请咨询医生，并将您正在接受的治疗方案告知医生。
【贮存条件】
密封，不超过 30℃保存。
信息来源：百度百科