戈舍瑞林(Goserelin)为一种合成,促黄体生成素释放激素类似物,长期应用能抑制垂体促黄体生成激素分泌,由此导致男血清睾酮降低,女血清雌二醇降低,且停药是可逆的。
男性患者首次给药后约21天内睾酮浓度可降至去势后水平,且每隔28天给药一次时睾酮浓度始终处于去势后水平、该睾酮抑制作用能使多数前列腺肿瘤得以消退和症状好转。女性患者首次给药后约21天内血清雌二醇浓度受抑制,此后每隔28天治一次,仍处于绝经后水平。该抑制作用与激素依赖性乳腺癌,子宫内膜异位症有关。
戈舍瑞林适应症
适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。
腹部皮下注射,每次3.6mg。每28天一次,子宫内膜异位症者治疗不应超过6个月。
戈舍瑞林不良反应
可能出现皮疹、偶见注射部位轻度淤血。男性患者可有潮红、性欲下降、乳房肿胀及触痛、骨骼疼痛暂时性加重、尿道梗阻、脊髓压缩等反应。
女性患者有潮红、多汗、性欲下降、头痛、抑郁、阴道干燥、出血、乳房大小变化。子宫内膜异位症者用药后可出现不可逆的闭经。
戈舍瑞林主要作用是调节内分泌、调节雄激素及卵泡刺激素、调节雌激素分泌、还可调节雄激素分泌,故该药可用于乳腺癌、前列腺癌等,由于两类癌症均属激素敏感肿瘤,因此可通过内分泌药物对其进行有效治疗。如患者在使用内分泌治疗后,该病变变小,较化疗反应轻微,可减轻或降低化疗药物的使用,并缓解化疗副作用,以前列腺癌为例,它是一种激素相关疾病,在很长一段时间内,患者可不用选择化疗而只使用内分泌治疗。
对乳腺癌患者而言,使用戈舍瑞林多为抑制卵巢的药物,不使卵巢产生激素特别是雌激素的分泌量降低,从而获得摘除卵巢之感,与卵巢摘除有同等作用。如手术摘除卵巢创伤较大,而使用戈舍瑞林则无创口。在病变得到控制后,戈舍瑞林被撤除,患者卵巢功能仍在逐步恢复中,患者仍具有一定的机能,所以戈舍瑞林在内分泌治疗中效果较好。