很多2型糖尿病患者因肠促胰素分泌障碍和胰岛素抵抗而致病,而且患2型糖尿病的老年人居多,往往因基础疾病多,需要吃多种口服药物治疗;随着糖尿病的进展,单药治疗血糖已不达标,需要联合两种或三种降血糖药物,才能达到控制血糖的目的,因此医生会建议将不同作用机理的降糖药物联合使用进行治疗,因为联合治疗可以使两种药效果互补、疗效增加、副作用减少、服用方便、性价比高等优点,目前被2型糖尿病患者广泛使用。
2型糖尿病用于联合用药的种类主要有以下几种:
1、二甲双胍,常规首选用药;
2、磺脲类的降糖药物:罗格列酮、吡格列酮、格列本脲、格列吡嗪、格列奇特、格列美脲、格列喹酮等;瑞格列奈:非磺脲类的胰岛素促泌剂,作用机制与磺脲类药物相似,也是作用在胰岛B细胞膜上的,刺激B细胞释放胰岛素。
3、DPP-4抑制剂:曲格列汀、特力利汀、西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀(利拉利汀)、沙格列汀、阿格列汀等;
4、SGLT-2抑制剂:达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净(艾格列净);
其中使用二甲双胍联合磺脲类或DPP-4抑制剂类或SGLT-2抑制剂类的二联复方制剂最为常见,研发或仿制工艺相对较易,专利问题也较易解决,同时由于二甲双胍是最经济实惠的降糖药物,因此加入二甲双胍的二联复方制剂让患者用药成本大大降低,性价比非常高,因此这类使用二甲双胍的二联复方制剂也是国内药企争相研制或仿制的对象,并均已提交上市申请。
DPP-4和SGLT-2是糖尿病口服药最热门的两个靶点,也是复方制剂联合用药使用最多的方案,多家跨国企业在研发单一DPP-4抑制剂和SGLT-2抑制剂的同时,也重点布局这两个靶点联合的复方制剂,目前已经上市的如:勃林格殷格翰的利格列汀/恩格列净、日本田边三菱的特力利汀/恩格列净(国内大家都叫金丝雀)、默沙东的西格列汀/艾托格列净、阿斯利康的沙格列汀/达格列净等,这些都是DPP-4 加 SGLT-2的联合复方制剂。另外,勃林格殷格翰研发的三联复方制剂二甲双胍/利格列汀/恩格列净已经上市,阿斯利康研发的三联复方制剂二甲双胍/沙格列汀/达格列净已通过美国FDA批准上市,但后因患者反馈该三联复合制剂不能提供很好的血糖控制及一些严重副作用的案例发生,现已退市。
同时国内方面,齐鲁制药首仿勃林格殷格翰原研的恩格列净/利格列汀片(DPP-4加SGLT-2)在国内已申请上市,越洋医药正在研发的二甲双胍/恩格列净/西格列汀二甲双胍缓释片已批准进入临床试验阶段。
以下是目前全球已有的治疗2型糖尿病的二联/三联复方制剂药物组合:
在将来,复方制剂是糖尿病用药治疗的必然趋势,你到底吃的哪种降糖药呢?拿起你的药瓶,对照这篇文章找一下吧。