由于服用阿比特龙(泽珂)可能产生肝毒性,患者在接受治疗期间要注意肝损伤。由于强 CYP3A4诱导剂会降低阿比特龙(泽珂)的疗效,如果临床上无法避免同时给药时,要增加阿比特龙(泽珂)的计量以达到临床治疗效果。
转移性去势抵抗性前列腺癌 CRPC 的推荐剂量
对于CRPC患者:阿比特龙(泽珂)的推荐剂量为每日一次口服1000mg阿比特龙(泽珂),联合泼尼松5mg,每日口服两次。
转移性高危去势敏感性前列腺癌 CSPC 的推荐剂量
对于CSPC患者:阿比特龙(泽珂)的推荐剂量为每日一次口服1000mg阿比特龙(泽珂),联合泼尼松5mg,每日口服两次。
阿比特龙(泽珂)服用注意事项:
1、接受醋酸阿比特龙(泽珂)治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物或接受双侧睾丸切除术。
2、醋酸阿比特龙(泽珂)片剂必须每天一次空腹服用。服用醋酸阿比特龙(泽珂)片前 2 小时和服用后 1 小时不要进食。片剂必须用水整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
肝功能损害定义和肝毒性的剂量调整
肝功能损害
对于中度肝功能不全的患者,醋酸阿比特龙(泽珂)的推荐剂量从1000mg降低至 250 mg,每天一次。
对于中度肝功能不全患者,在开始接受阿比特龙(泽珂)治疗期间,必须监测患者的谷草转氨酶、谷丙转氨酶 和胆红素。第一个月每周监测一次,治疗两个月后可以改成每两周监测一次,之后每月监测一次。如果谷丙转氨酶和谷草转氨酶的值超过上限5倍,总胆红素超过上限3倍,则患者要立即停用阿比特龙(泽珂)。
严重肝功能不全的患者,不能接受醋酸阿比特龙(泽珂)片治疗。
肝毒性
患者在接受阿比特龙(泽珂)治疗期间,如果患者的谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶高于上限值的5倍,或者总胆红素高于上限值的3倍,患者要立即停止阿比特龙(泽珂)。如果患者的谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶数值好转,下降到上限值的2.5倍或者总胆红素≤上限值的1.5倍,可以继续开始服用阿比特龙(泽珂),计量降低至750mg每日一次。对于恢复治疗的患者,至少每两周监测一次血清转氨酶和胆红素,持续三个月,之后每月监测一次。
患者如果在 750 mg 每天一次的剂量下再次出现肝毒性,则再次停用阿比特龙(泽珂),直到患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶下降到上限值的2.5倍,总胆红素下降到上限的1.5倍。此后可以恢复阿比特龙(泽珂)治疗,剂量降低至500mg每日一次。
如果患者在减少剂量 500 mg 每天一次后再次出现肝毒性,则永久停用阿比特龙(泽珂)。
阿比特龙(泽珂)与强 CYP3A4 诱导剂的剂量调整
患者在接受阿比特龙(泽珂)治疗期间,要避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。如果必须共同给药强效 CYP3A4 诱导剂,则阿比特龙(泽珂)剂量要从原先的每日一次1000mg剂量增加到1000mg每日两次。如果停用强效 CYP3A4 诱导剂,则剂量要降低至原先的剂量和给药频率。
总结:接受阿比特龙(泽珂)治疗的患者,如果有肝损伤情况要在治疗前告知主治医生,并及时调整剂量。如果患者在接受治疗后出现肝毒性要及时降低剂量或者永久停药。