乌帕替尼（瑞福）是一种JAK抑制剂，在 JAK 点调节信号通路，以防止转录激活因子的磷酸化和活化。乌帕替尼（瑞福）的血浆浓度与治疗剂量成正比。患者在每日一次服用乌帕替尼（瑞福）后，4天内血浆浓度达到稳定。

乌帕替尼（瑞福）是一种Janus激酶JAK抑制剂，主要用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、 溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎。

（1）乌帕替尼（瑞福）的作用机制

JAK 是细胞内酶，由细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用产生信号，以影响造血和免疫细胞功能。JAK 磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，来调节细胞内活动，包括基因表达。乌帕替尼（瑞福）在 JAK 点调节信号通路，以防止转录激活因子的磷酸化和活化。

JAK 酶通过配对（例如 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2）传递细胞因子信号。相对于 JAK3 和 TYK2，乌帕替尼对 JAK1 和 JAK2 具有更强的抑制效力。

（2）乌帕替尼（瑞福）的药代动力学

乌帕替尼（瑞福）的血浆浓度与治疗剂量成正比。患者在空腹条件服用乌帕替尼（瑞福）15 mg、30 mg 和 45 mg 后，乌帕替尼（瑞福）的血浆浓度峰值 C max分别为31.6 ng/mL、71.8 ng/mL 和 90.7 ng/mL。患者在每日一次服用乌帕替尼（瑞福）后，4天内血浆浓度达到稳定。乌帕替尼（瑞福）的药代动力学在类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎和强直性脊柱炎患者之间具有可比性。

口服乌帕替尼（瑞福）缓释制片后，乌帕替尼（瑞福）的吸收中位时间 T max为 2 至 4 小时。乌帕替尼（瑞福）与高脂肪/高热量膳食共同给药对乌帕替尼（瑞福）没有临床影响。所以患者在服用乌帕替尼（瑞福）时，可以不考虑进餐。

乌帕替尼（瑞福）与血浆蛋白的结合率为 52%。Upadacitinib 在血浆和血细胞成分之间的分配相似，血液与血浆的比率为 1.0。 

乌帕替尼（瑞福）主要通过尿液（24%）和粪便（38%）排出体外。约34%的乌帕替尼（瑞福）作为代谢物排出体外。乌帕替尼的半衰期为 8 至 14 小时。

总结：乌帕替尼（瑞福）的独特作用机制和药代动力学使其适应症同时包括类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、 溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎。