全球最新药品
全球最新药品
亿德健康与国际多家医院、制药厂和药房合作。将全球最新药品相关的所有信息提供给客户，由客户选择适合自己的最具性价比的药物。
临床招募服务
临床招募服务
亿德健康与国内多家三甲医院建立长期合作关系，了解国内新临床试验项目，可以将患者精准推荐到合适的项目中，全程接受三甲医院治疗团队的免费救治和用药。
基因检测服务
基因检测服务
亿德健康基因检测业务分为医学检验服务、科研服务、基因测序分析服务、健康管理服务等，服务范围覆盖全国，为临床肿瘤治疗提供快速的基因检测。
海外医疗服务
海外医疗服务
涵盖美国、日本、欧洲、印度、孟加拉、香港、老挝、越南等国家和地区。患者可以轻松找到适合自己的治疗方案、对接到前沿治疗药物并享受先进的治疗方法。
拉罗替尼（LOXO101）

拉罗替尼（LOXO101）

全部名称：

通用名称：拉罗替尼

商品名称：Laronib

全部名称：拉罗替尼，Vitrakvi ，larotrectinib，LOXO101，Laronib

适 应 症：

本品适用于以下患者治疗：

患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）。

拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

药品价格：

请咨询13029446881（微信同号，7×24小时在线）

亿德健康全球药品

全部名称：
普吉华、安森珂、吉瑞替尼、达拉非尼、安立生坦片、依普利酮、恩曲替尼、阿扎胞苷、格卡瑞韦、艾诺全、多吉美、艾思瑞、布加替尼、卡博替尼、奥贝胆酸、克唑替尼
适 应 症：
让所有患者都得到先进的治疗方法，吃得起前沿的药！因病致穷的家庭多一份选择和希望！

拉罗替尼/Larotrectinib的药代动力学研究

发布时间：
2024-06-24
来源：
浏览次数：

拉罗替尼是全球首个NTRK抑制剂，用于治疗多达17种实体瘤，被医学界称为“广谱”抗癌药。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，研究发现其存在于成人和儿童的许多类型肿瘤中。

拉罗替尼/Larotrectinib的药代动力学研究

在健康受试者以及患有局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者中研究了拉罗替尼的药代动力学。在接受单剂量拉罗替尼的健康受试者中，拉罗替尼的全身暴露（C max和 AUC）在 100 mg 至 400 mg（推荐成人剂量的 1 至 4 倍）的剂量范围内与剂量成正比，并且略大于正比剂量为 600 毫克至 900 毫克（推荐成人剂量的 6 至 9 倍）。在研究 LOXO-TRK-14001 中，成人患者每天两次接受拉罗替尼100mg，给药后约1小时达到峰值血浆水平（C max）并在 3 天内达到稳态。


食物的影响

摄入高脂肪膳食（约 900 卡路里、 58克碳水化合物、56 克脂肪和 43克蛋白质）与禁食状态下的Cmax和 AUC 相比。


分配

在健康受试者中静脉注射拉罗替尼后，拉罗替尼的平均 (CV%) 分布容积 (V ss ) 为 48 (38%) L。

拉罗替尼在体外与人血浆蛋白的结合率为 70%，并且结合与药物浓度无关。血液与血浆的浓度比为 0.9。

消除

健康受试者口服拉罗替尼后，拉罗替尼的平均 (CV%) 清除率 (CL/F) 为 98 (44%) L/h，半衰期为 2.9 小时。

代谢

拉罗替尼主要通过 CYP3A4 代谢。在向健康受试者口服单次 [ 14 C] 放射性标记的 100 mg 剂量拉罗替尼后，未变化的拉罗替尼占血浆中主要循环放射性药物成分的 19% 和 O-连接的葡萄糖醛酸苷占 26%。

排泄

在向健康受试者口服单次 [ 14 C] 放射性标记的 100 mg 拉罗替尼后，在粪便中排泄了 58%（5% 不变）的给药放射性，在尿液中排泄了 39%（20% 不变）。

特定人群

年龄（范围：28 天至 82 岁）、性别和体重（范围：3.8 kg 至 179 kg）对拉罗替尼的药代动力学没有具有临床意义的影响。


总结：因为拉罗替尼的独特作用机制和广谱抗癌效果，越来越多的临床治疗中使用到拉罗替尼。其在不同肿瘤治疗中都表现出了很好了的效果和安全性。


上一篇:拉罗替尼/Larotrectinib的药物相互作用下一篇:拉罗替尼/Larotrectinib的临床试验数据汇总
免责声明：本网站所提供的任何疾病和医药资讯，仅供参考，不能替代医生，不能作为诊断、用药的依据。
热门文章
大连亿德健康是海外医疗、全球新药咨询采购专家。肿瘤慢病新药索托拉西布、塞尔帕替尼、普拉替尼、blu-945、阿伐曲波帕、曲格列汀、鲁索替尼乳膏等，更多前沿药品请参见全球药品。