他替瑞林主要用于用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调,该药用于 诱导的体温降低,以及用于治疗帕金森病。这种药物的临床试验结果显示,它可以减少中枢神经系统的兴奋性,从而改善帕金森病患者的运动能力。研究人员表示,如果能找到一种方法来降低这些副作用,那么就可以大大提高帕金森病患者的预期寿命。该药有不良反应,包括头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、瘙痒、口干、便秘、脱发、肌肉无力、疲劳、注意力不集中、记忆力减退、失眠、焦虑和抑郁,甚至死亡。
研究人员表示,这些症状可能是由于大脑缺氧引起的。他们认为,如果人们长时间暴露在氧气中,他们的身体会出现一系列不适,并且会导致头痛、恶心、呕吐和腹泻。
他替瑞林作用机制:
此外,在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。然而,临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解,作用时间较短。
另外,TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量,因而临床应用受到限制。
他替瑞林药代:
本品口服后经小肠吸收。健康成年男性志愿者一次接受本品0.5~40mg口服,约3~5小时可达血药峰值,食物可使本品的吸收减少25%,并降低药物的血浆浓度。本品的代谢类似于TRH,主要通过肾脏随尿排泄,T1/2约为2~4小时。重复给药未见药物蓄积。
他替瑞林主要治疗中枢神经系统疾病,包括帕金森病、亨廷顿舞蹈病、肌张力障碍、运动神经元病、癫痫、脑血管意外、脑肿瘤等。同时该药可以增强运动能力、改善共济失调步态,并且对中枢神经系统具有保护作用。目前已在美国、欧洲、日本、韩国等国家获批上市。近日,国家药监局批准其用于帕金森病治疗,并纳入优先审评程序。
此次获批,标志着我国神经介入治疗迈出了关键一步。未来,随着更多创新药物的研发,帕金森病患者的生活质量将得到显著提高。同时,也将进一步推动中国神经介入医疗水平的发展。