【成份】

异戊巴比妥

【规格】

0.1g

【适应症】

主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫痫持续状态）和麻醉前给药。

【用法用量】

深部肌肉（不能用于浅表）或静脉注射。

成人常用量：催眠，100～200 mg，晚上一次顿服； 镇静，一次 30～50 mg，每日 2～3 次。极量一次 200 mg，一日 600 mg。

小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重 2 mg/Kg，或按体重表面积 60 mg/m2，每日 2～3 次。

【禁忌】

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

【注意事项】

对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；

作抗癫痫药应用时，可能需 10～30 天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；

肝功能不全者，用量应从小量开始；

不宜长期用药，如连续使用达 14 天可出现快速耐药性；

长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。

与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。

下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

 【药理作用】

本品为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3～6 小时）,对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

【药代动力学】

口服后在消化道吸收迅速，15～30 分钟生效，约维持 3～6 小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为 61%。T1/2 约为 14～40 小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。本品在肝脏代谢，约 50% 转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（＜1%）以原形从肾脏排出。

【生产企业】

山东新华制药股份有限公司

信息来源：丁香园用药助手